Ретиноиды в косметологии: Что такое ретинол и ретиноиды кожи для лица, действие витамина A для кожи

Содержание

Ретинол: что это, чем полезен для кожи

В этой статье:

  1. Что такое ретинол
  2. Использование ретинола
  3. Побочные эффекты
  4. Влияние на здоровье
  5. Отзыв врача

Что такое ретинол?

Ретинол — это одна из форм витамина А, который включает в себя две группы соединений — ретиноиды и каротиноиды.

Каротиноиды — предшественники витамина А, провитамины, самый известный из которых — β-каротин. В группу ретиноидов входит ретинол и его природные производные, такие как ретинальдегид, ретиноевая кислота (третиноин), ретинилпальмитат плюс множество синтетических вариаций.

Виды ретиноидов:

  • Ретинилпальмитат — самый щадящий из группы.
  • Ретинол — самый распространенный, обычно встречается в концентрации 0,15-1%.
  • Ретинальдегид — маленькая нестабильная молекула. Вещество хорошо изучено и эффективно, не вызывает фоточувствительность.
  • Ретиноевая кислота (третиноин) — самый мощный по действию ретиноид [1]. В России включение третиноина в состав бьюти-средств запрещено.

Несмотря на то что ретиноиды хорошо изучены и в медицинской практике используются давно, в составы массово доступных косметических средств они попали пару лет назад. И если раньше продукты с витамином А отпускались строго по рецепту врача, то сегодня ретинол — один из главных трендов бьюти-рынка.

Для чего же сегодня используются ретиноиды в косметике? Они обладают мощным анти-эйдж-эффектом, помогают в борьбе с акне, регулируют секрецию кожного сала.

 

Эффект anti-age

Ретиноиды действуют на кожу на разных уровнях, способствуя ее быстрому обновлению и передавая клеткам сигнал производить коллаген — вещество, которое отвечает за упругость кожи. Как известно, его выработка и качество с возрастом снижаются.

Ретиноиды ускоряют деление клеток, в результате клеточный цикл укорачивается, эпидермис становится толще, роговой слой — компактнее, а количество гликозаминогликанов (гиалуроновая кислота и крупные молекулы, отвечающие за регенерацию и тургор кожи) в дерме увеличивается.

Оптимальный возраст для введения ретиноидов в уход — 30-35 лет. Но бывают случаи, когда возрастные изменения происходят раньше, поэтому лучше действовать под контролем специалиста. Начинать терапию лучше со средств с низкой концентрацией [2] вещества, постепенно ее наращивая.

Частота использования зависит от индивидуальных реакций и особенностей конкретного продукта. В случае сухой чувствительной кожи с выраженными возрастными признаками использование ретинола (в концентрации выше 0,5%) каждый день приведет к куперозу и шелушениям, в то время как для жирной кожи со склонностью к высыпаниям ежедневное применение станет оптимальным, зачастую требуется даже повышать концентрацию вещества.

Борьба с акне

Ретиноиды применяют для лечения акне средней и легкой формы. Они тормозят выработку кожного жира [3] и обновляют эпидермис. При тяжелой форме акне ретиноиды могут навредить, поэтому предпочтение отдается другим методам лечения. Одним из самых эффективных ретиноидов для борьбы с акне считается адаптален (синтетический аналог ретиноевой кислоты).

Лучшая форма доставки вещества — сыворотки. При их правильном составе ретинол будет эффективен как против акне, так и против возрастных изменений. Молекула ретинола довольно капризная, поэтому капсульные варианты серумов идеально сохраняют свойства вещества.

Побочные эффекты ретинола

У ретиноидов есть побочные эффекты — они раздражают кожу, вызывая зуд и шелушения. Даже если кожа прошла первый этап адаптации к ретиноидам, увеличение концентрации вещества в уходе может спровоцировать повторное раздражение, вплоть до дерматита, повышения чувствительности и купероза.

Ретиноиды усиливают фоточувствительность кожи, повышая риск получить нежелательную пигментацию. Поэтому ими лучше пользоваться с ноября по март, когда солнечных лучей меньше, или регулярно использовать надежный санскрин (косметическое средство, защищающее от UVA1-, UVA2- и UVB-лучей).

Растительный ретинол

В косметологии набирает популярность растительное вещество бакучиол [4], которое получают из семян растения псоралея лещинолистная. С древних времен листья и плоды растения используются в медицине Китая и Индии.

Бакучиол не имеет прямого отношения к витамину А, хотя во многом его копирует.

Преимущество растительного аналога — отсутствие побочных эффектов. Бакучиол не вызывает раздражения кожи и не повышает фоточувствительность. Однако, как и ретиноиды, борется с признаками старения и прекрасно справляется с лечением легкой формы акне.

Бакучиол подойдет тем, кто давно посматривает на средства с ретиноидами, но боится попробовать, также он может стать альтернативой ретиноидам на лето.

Влияние ретинола на здоровье

Ретинол в организме синтезируется из бета-каротина, кроме того, мы получаем его из продуктов животного происхождения, птицы и рыбы, а также из витаминных препаратов. Он необходим для превращения стволовых клеток в специфические клетки печени и других органов, для роста и развития организма, укрепления зрения и иммунитета. Осуществляя эти функции, витамин А часто ведет себя как гормон: регулирует активность генов, оказывая влияние на формирование организма.

Одна из самых известных функций витамина А — его роль в здоровье глаз. Ретиналь, активная форма витамина А, соединяется с белком опсином с образованием родопсина, молекулы, необходимой для цветового зрения и способности видеть при слабом освещении.

Также витамин А важен для мужского и женского здоровья, играет роль в развитии сперматозоидов и яйцеклеток, участвует в развитии и сохранения тканей плода.

Источниками витамина [5] служат продукты как животного, так и растительного происхождения. Первые содержат ретинол, вторые—провитамин А (бета-каротин).

Продукты с бета-каротином: темно-зеленые и желто-оранжевые овощи (морковь, сладкий картофель, шпинат, петрушка, спаржа, тыква, папайя, брокколи).

Продукты с витамином А: молоко, яйца, печень, рыбий жир, сыр, сливочное масло, маргарин.

Нехватка витамина А приводит к серьезным проблемам. По данным ВОЗ [6], дефицит витамина А — основная причина детской слепоты во всем мире.

Реальный дефицит витамина А редко встречается в развитых странах, но это частая проблема развивающихся стран и стран третьего мира из-за ограниченного доступа к обогащенным пищевым источникам.

Комментарий эксперта

Константин Карузин, сооснователь компании bioniq, спортивный врач

«Витамин А применяется внутрь для улучшения состояния кожи за счет стимуляции синтеза коллагена и ускорения процессов регенерации, также его используют при таких заболеваниях кожи, как акне, псориаз, экзема.

Однако избыточное потребление ретинола может быть опасным для организма. Накапливаясь в печени, он оказывает на нее большую нагрузку. Чтобы избежать последствий, нужно регулярно проверять показатели печени в биохимическом анализе крови (АлАт, АсАт).

Витамин А жирорастворимый, поэтому для лучшего всасывания в кишечнике ретинол стоит употреблять вместе с растительными маслами. Также его усвоение повышает совместный прием с витамином Е и цинком. Кроме этого, витамин С как естественный катализатор усиливает действие витамина А.

Этот витамин положительно влияет на здоровье, препятствуя оксидативному стрессу, укрепляя нашу иммунную систему и защищая от некоторых заболеваний, он участвует в производстве определенных клеток, включая B- и T-клетки, которые играют центральную роль в иммунных ответах, защищающих от болезней. Антиоксидантная функция витамина А — защита любых биологических мембран от повреждения активными формами кислорода».

В каких продуктах содержится витамин D и как восполнить его дефицит.

Ретиноиды.

Описание и применение в косметологии

Ретиноиды — это структурные аналоги витамина А (ретинола), который играет важную роль в разных физиологических процессах и в дифференциации тканей (особенно эпителиальных). Ретиноиды влияют на развитие и деление эпителиальных клеток, стимулируют создание новых кровеносных сосудов и выработку соединительно-тканных волокон дермы. Снижают вероятность рака кожи (некоторые формы даже используются в онкологии для лечения отдельных видов рака), уменьшают пигментацию (постакне, пигментные пятна) и показывают антиоксидантную активность.

Ретиноиды используется в качестве активного компонента профессиональной косметики по уходу за кожей. Ретиноиды истончают роговой слой, но при этом уплотняют эпидермис и расположенную под ним дерму. В конечном результате, кожа выглядит плотнее и моложе. Продукция с содержанием ретиноидов стимулирует выработку коллагена и способствует разглаживанию морщин (как мелких, так и более глубоких).

Ретиноиды чувствительны к солнечному свету, поэтому наносить препараты с его содержанием рекомендуется только на ночь. Тем не менее, препараты на основе ретиноидов не повышают восприимчивость кожи к воздействию ультрафиолетовых лучей. Малые количества ретиноидов в сочетании с другими антиоксидантами помогают защитить кожу от вредного воздействия УФ-лучей, включая дальнейшую усиленную защиту от широкого спектра излучений.

По поводу топических ретиноидов ведущие специалисты сошлись во мнении, что лето — не повод отмены данных препаратов. Другое дело — начинать их использование нужно хотя бы за 2 месяца до высокой солнечной активности, для адаптации кожи. Если весной не начинали применять препараты с ретиноидами, то уж тогда летом не стоит ими пользоваться, лучше подождать осени. Если назначить первичным клиентам топические ретиноиды, то к осени они будут готовы к ретиноевым пилингам.

Лекарственные вещества, такие как, транс-ретиноевая кислота (третиноин) и цис-ретиноевая кислота (изотретиноин) в косметических средствах заменены на ретинол (истинный витамин А) и его эфиры — ретинол пальмитат и ретинилацетат. Дело в том, что ретиноевая кислота — это и есть активная форма витамина А, именно она стимулирует генную экспрессию, связываясь непосредственно с ядерными рецепторами клеток.

Ретинол и другие производные с рецепторами связаться не могут, зато они являются естественными предшественниками ретиноевой кислоты — клетка их запасает и по мере необходимости сама конвертирует в активную ретиноевую кислоту.

Если же клеткам поставить уже готовую ретиноевую кислоту (в составе местных или системных препаратов), то клетка лишается возможности регулировать ее расход. А поскольку ретиноевая кислота — соединение высокоактивное с разносторонним и выраженным воздействием на генетический аппарат, мы видим весь спектр последствий — как желательных, так и нежелательных.

Hydroxypinacolone Retinoate (HPR) — РЕТИНОИД — это новая, биологически доступная форма витамина А, которая напрямую связывается с клеточными рецепторами и помогает существенно снизить возникновение морщин и пигментаций.

Это ретиноид последнего поколения, который превосходит все безрецептурные формы (т.е. все кроме третиноина и изотретиноина). И что важно (!) — не дает негативных побочных эффектов, которые присущи активным производным ретиноевой кислоты.

Для РЕТИНОИДА (HPR) характерен:

· Низкий индекс раздражения

· Широкий спектр действия

· Корректный статус окисления

· Повышенная стабильность

· Отсутствие фототоксичности

РЕТИНОИД (HPR)

Клиническое исследование по уходу за кожей глаз

Результаты исследования: самооценка 42 добровольцев, основанная на двухразовом применении препаратов с РЕТИНОДОМ.

Через 1 неделю:

— 98% участников программы отметили улучшение гидратации;

— 88% — уменьшение выраженности «мешков» под глазами.

Через 2 недели:

— 93% участников программы отметили уменьшение появления темных кругов;

— 91% — отметили сияние и яркость кожи.

Через 4 недели:

— 100% участников программы отметили выраженное уменьшение тонких линий;

— 82% — отметили уменьшение морщин.

Если Вы являетесь косметологом, рекомендуем пройти регистрацию и после нашего подтверждения Вам станут доступны прайс-листы и протоколы процедур.

 

отзывы и обзор 3 средств

Что такое ретиноиды

Ретиноиды — это производные ретинола, то есть витамина А, который, в свою очередь, относится к группе жирорастворимых веществ. Синтетические ретиноиды — лекарственные вещества, которые запрещено использовать в косметике. В состав бьюти-формул чаще всего включают некоторые формы-предшественники, абсолютно безопасные.

  • Ретинол.

  • Эфиры ретинола: ретинола ацетат, ретинола пальмитат.

  • Ретинальдегид.

  • Ретиноевая кислота.

Концентрация ретинола в домашних кремах для профилактики старения обычно составляет не более 0,1%. В более серьезных лечебных препаратах — от 0,4% до 1%.

Ретиноиды отлично себя зарекомендовали в средствах против морщин и для коррекции акне. © iStock

Вернуться к оглавлению

Кремы с ретиноидами: действие на кожу

Ретиноиды нормализуют процесс обновления эпидермиса и замедляют работу сальных желез, не давая размножаться бактериям P. acnes — провокаторам прыщей. Косметические продукты и медикаментозные средства с ретиноидами считают одними из наиболее действенных против акне, поскольку они:

  • стабилизируют выделение себума;

  • ускоряют процесс отшелушивания;

  • осветляют следы постакне.

Ретиноиды доказали свою эффективность и в качестве антивозрастного компонента. Стимулируя обновление клеток, они сокращают площадь и количество морщин, а также запускают синтез коллагена и эластина, выработка которых с возрастом замедляется.

Кремы с ретинолом рекомендуется использовать на ночь. © iStock

Вернуться к оглавлению

Опасна ли косметика с ретиноидами

Выбирая крем с ретиноидами, обратите внимание на некоторые нюансы.

Неприятные ощущения

Среди побочных эффектов ретиноидов — сухость, жжение, шелушение. Не пугайтесь, это нормальная реакция кожи на ускорение процессов обновления. Гидролипидная мантия кожи разрушается, и ее необходимо восстановить. Помогут в этом случае плотные питательные кремы с маслами.

Исключение — жирная кожа, которой рекомендуются увлажняющие средства с питательными компонентами, не вызывающие закупорку пор.

Повышенная фоточувствительность

Если применяете косметику с ретиноидами, обязательно наносите солнцезащитный крем перед выходом на улицу. Правило распространяется не только на прогулки по пляжу (летом, кстати, такими средствами лучше не пользоваться), но и на передвижения по городу. А его несоблюдение чревато появлением пигментных пятен.

У ретиноидов есть и противопоказания: гиперчувствительность кожи, беременность и кормление грудью, поврежденный липидный барьер или открытые раны.

Вернуться к оглавлению

Обзор косметики

Ночной интенсивный лифтинг-уход Revitalift, L’Oréal Paris

Формула с проретинолом и фиброэластилом стимулирует синтез волокон эластина, повышая упругость кожи. Витамин А отвечает за клеточное обновление, тем самым осветляет пигментацию (как возрастную, так и постакне) и разглаживает морщины.

Высокоэффективный ночной крем-уход с ретинолом Retinol 0.3, SkinCeuticals

Содержит самую высокую из представленных в подборке концентрацию ретинола — 0,3%. Кроме него, в состав включены экстракты люцерны и ромашки, масло сои. Средство рекомендовано для лечения воспалений, осветления пигментных пятен и коррекции признаков старения на разной стадии. Наносить его следует перед сном. В течение первой недели — 1 раз в 3 дня, затем — через день.

Вернуться к оглавлению

ВСЯ ПРАВДА О РЕТИНОИДАХ / Студия красоты Teana Labs


ВСЯ ПРАВДА О РЕТИНОИДАХ


Прежде чем говорить о ретиноле, вспомним, что такое витамины и для чего они нужны. Витамины — это особый ряд органических соединений с совершенно разным химическим строением и свойствами.


Объединяет их то, что эти крохотные молекулы приводят в движение обмен веществ в организме человека. Они жизненно необходимы каждому живому организму. Витамины синтезируются в клетках, но в недостаточном количестве. Поэтому они обязательно должны поступать в организм с пищей. Что происходит дальше?


В клетках витамины превращаются в коферменты и, объединяясь с белковыми молекулами, образуют ферменты. Ферменты в свою очередь запускают, регулируют и останавливают все биохимические реакции в организме.


Это и клеточный обмен веществ, и синтез меланина, эластина и т.д. Недостаток или избыток любого витамина оказывает сильное влияние на состояние организма и кожи в частности. В настоящее время открыто около 40 витаминов. Традиционно их разделяют на водо и жирорастворимые. За красоту и здоровье кожи отвечают витамины: A, D, K, B2, B3, B5, B6, C, E, F, Q2, F.


Интересно: слово “витамины” происходит от латинского VITA — жизнь. Это вещества, необходимые для самого существования человеческого организма.


Ретинол стал первым в ряду витаминов и получил название витамина А. Со временем были найдены вещества, оказывающие сходные с витамином А действия — их назвали ретиноидами.


Ретиноиды бывают синтетическими и природными. Кожа очень чувствительна к ним в силу следующих факторов.


•    Ретиноиды легко преодолевают роговой слой без помощи трансдермальных носителей, энхансеров и других компонентов и достигают живых клеток.


•    В отличие от других веществ, которые связываются с рецепторами мембраны клетки, ретиноиды действуют непосредственно на клетку. Они взаимодействуют с ядром клетки, а именно с ядерными рецепторами.


•    Ретиноиды действуют на все живые клетки кожи: базальные кератиноциты, клетки Лангерганса, себоциты, фибробласты.


•    Попадая в клетку, они стимулируют в ней синтез биологически-активных веществ. А те, попадая в межклеточное пространство, действуют и на другие клетки.


•    Ретиноиды — жирорастворимые молекулы. При нанесении на кожу они легко проникают в эпидермис и частично в дерму. Поэтому даже маленькая концентрация оказывает влияние на кожу.


•    Современная доказательная база ретиноидов строится и на исследованиях клеточных культур, и на клинических исследованиях.


•    В косметологии накоплен богатый опыт по производству препаратов с ретиноидами.   


Как же работают ретиноиды в коже и какие проблемы они способны решить?


1)    Осветление кожи. Поскольку ретиноиды усиливают и ускоряют обновление клеток, уменьшается время контактов клеток рогового слоя с меланоцитами. Пигмент не успевает переходить в клетки, и тон кожи становится более светлым.


2)    Повышение упругости и эластичности, разглаживание морщин. В дермальном слое ретиноиды способствуют восстановлению межклеточного матрикса, который постепенно деградирует в процессе старения или фотостарения. То есть ретиноиды стимулируют синтез коллагена и эластина клетками фибробластами. Также ретиноиды снижают активность разрушающих коллаген и эластин межклеточных ферментов.


3)    Повышение кожного иммунитета. Ретиноиды уменьшают воспалительные процессы за счет того, что кожные макрофаги (клетки Ларгенганса) под их воздействием снижают выработку регуляторов воспалительного процесса.


4)    Лечение акне. Ретиноиды являются одним из регуляторов работы сальных желез. Они нормализуют состав кожного сала и его количество, тем самым препятствуя возникновению воспалительных элементов.  


Интересно: локальный дефицит витамина А может привести к развитию угревой болезни.


5)    Регенерация и заживление ран. Ретиноиды относятся к так называемым «быстрым регенерантам», то есть ускоряют процесс обновления эпидермиса.


Интересно: обновление может при использовании ретиноидов произойти за 5 дней вместо 28.


При применении ретиноидов важно учитывать некоторые нюансы:


—     Часто на фоне применения ретиноидов может отмечаться покраснение и шелушение. Поэтому важно использовать минимальные дозы в рецептуре.


—     Не используйте средства с ретиноидами во время беременности и лактации из-за их тератогенного действия.


—     Рекомендуется использовать косметику с высоким содержанием ретиноидов в осенне-зимний период, так как летом это привести к появлению пигментации и ретиноидному дерматиту. Лучше всего средства с ретиноидами применять курсами по 2-3 месяца.


—     Чтобы минимизировать риск раздражения наносите косметику с ретиноидами один раз в день, можно сочетать с успокаивающими и интенсивно увлажняющими средствами.

Ретинол для лица: полная инструкция | Kiozk

Редакция Kiozk подробно рассказала о ретиноле (форме витамина А) в косметике. Среди рекомендаций бьюти-редактора — заживляющая сыворотка PRO-HEAL® SERUM ADVANCE+® от iS CLINICAL®.

Вокруг ретинола ходит немало слухов и сомнений, кто-то превозносит средства с ним, а другие опасаются. При этом далеко не все девушки, которые собираются попробовать средства с ретинолом, знают, что же это за вещество, почему о нём так много говорят и как оно работает на коже. В этом материале мы расскажем всё, что вы хотели знать о косметике на основе ретинола.

Казалось бы, прыщи и морщины — проблемы из разных вселенных. Но и при той, и при другой косметологи рекомендуют средства с ретинолом. Что это за чудесный компонент, который способен решить такие разные задачи?

Что такое ретинол?

Ретинол — это форма витамина А, которую широко используют в производстве косметических средств. В быту под ретинолом понимают все производные витамина А, которые носят научное название ретиноиды. К ретиноидам относят такие соединения, как ретиноевая кислота, ретинальдегид, ретинол, ретинола пальмитат, ретинола ацетат.

Самым эффективным видом ретинола для кожи лица является чистая ретиноевая кислота. При нанесении она сразу же начинает действовать на клетки эпидермиса. 

Остальные производные, прежде чем начать работать, должны пройти ряд химических реакций до преобразования в ретиноевую кислоту. Именно она является самым мощным ретинолом для кожи лица прямого действия. Но также она имеет и самые серьёзные побочные эффекты. Поэтому в косметике ретиноевую кислоту используют нечасто, заменяя её на другие ретиноиды с более мягким действием.

В чём разница между витамином А и ретинолом? 

На этикетках косметических средств можно встретить и то и другое название. Значит ли это, что они идентичны? И если нет, то в чём разница между витамином А и ретинолом?

Витамин А незаменим для человеческого организма. Он участвует в синтезе белков, регулирует обмен веществ, стимулирует обновление клеток. При нехватке витамина А возникает снижение иммунитета, ухудшение остроты зрения, сухость и дряблость кожи — и это только часть неприятных последствий.

Ретинол — это она из форм витамина А, которую отличает более высокая биодоступность. Молекулы ретинола очень малы, благодаря чему могут проникать в глубокие слои кожи как при пероральном, так и при наружном применении.

Ретиноиды, применяемые в косметологии и дерматологии, подразделяются на натуральные и синтетические. К натуральным формам относятся ретинол ацетат, ретинол, третиноин и ретинальдегид, к синтетическим-адапален, тазаротен и изотретиноин. Первые проходят многоступенчатую трансформацию до ретиноевой кислоты, а вторые действуют сразу. Из-за разницы в активности натуральные ретиноиды используются в косметических средствах, а синтетические входят в состав фармакологических препаратов для лечебного воздействия.

Как работает ретинол и зачем он нужен коже?

Ретинол оказывает стимулирующее действие на клетки кожи, заставляя их быстрее обновляться. За это его и ценят косметологи. Многие средства с ретинолом для лица являются мультифункциональными и могут применяться в терапии акне, для коррекции возрастных изменений, избавления от гиперпигментации и так далее. Рассмотрим подробнее, в чём заключается польза ретинола, есть ли у него нежелательные побочные эффекты и какие функции он выполняет в составе косметических препаратов. 

Польза ретинола для кожи лица 

Курсовое применение средств с ретинолом успешно решает множество проблем кожи. Продукты с ретинолом для лица известны широким спектром действия:

  • беременности или её планировании;
  • хроническом панкреатите;
  • желчнокаменной болезни;
  • остром и хроническом нефрите;
  • декомпенсации сердечной деятельности;
  • гипервитаминозе А;
  • циррозе печени;
  • вирусном гепатите.

Противопоказания к применению ретинола

Несмотря на то что ретинол способен избавить вас от многих недостатков кожи, его нужно использовать с осторожностью и не превышать указанную дозировку. При возникновении нетипичных реакций кожи на применение ретинола препарат следует немедленно отменить. Использовать средства на основе ретиноидов нельзя при:

  • беременности или её планировании;
  • хроническом панкреатите;
  • желчнокаменной болезни;
  • остром и хроническом нефрите;
  • декомпенсации сердечной деятельности;
  • гипервитаминозе А;
  • циррозе печени;
  • вирусном гепатите.

Побочные эффекты ретинола

Если на упаковке не указана точная концентрация ретинола, вероятно, его в составе совсем немного. Такую косметику можно использовать без опаски. Аптечные препараты и продукты из профессиональных линий содержат более высокие дозировки ретинола, поэтому их обычно вводят в свой уход постепенно, начиная с применения 1-2 раза в неделю. При несоблюдении инструкции и нарушении предписаний дерматолога средства для лица с ретинолом могут повлечь ряд побочных эффектов: раздражение на коже; возникновение нетипичных аллергических реакций; у беременных – генетические мутации плода; если не использовать солнцезащитные средства — ожоги и пигментация; тонкой и чувствительной коже ретинол противопоказан.

Формы и концентрации ретинола 

В состав препаратов для кожи включают разные формы витамина А. Чем выше концентрация действующего вещества, тем быстрее наступает эффект, но также возрастает и выраженность побочных эффектов. Рассказываем, какие формы и концентрации ретинола используют в производстве эффективной косметики. Ретинола пальмитат и ретинола ацетат для кожи Ретинола пальмитат и ретинола ацетат часто присутствуют в составе кремов и сывороток против акне, возрастных изменений, пигментации. В небольшой концентрации они гипоаллергенны, однако для быстрого результата врач может назначить препарат с повышенной концентрацией, но только при условии хорошей переносимости кожей пациента. Как правило, косметические средства для лица содержат 0,25-2% ретинола пальмитата или ретинола ацетата. Ретинола пальмитат — естественная производная витамина А, которая синтезируется в организме из продуктов питания. А косметологи выписывают препараты с этим веществом для терапии кожных заболеваний. Однако следует помнить, что при передозировке ретинола пальмитата могут возникнуть такие побочные эффекты, как зуд, шелушение, гиперемия кожных покровов и даже ретиноидный дерматит, при котором на коже появляются трещины и воспаления. Ретинола ацетат — соль уксусной кислоты. В отличие от ретинола пальмитата он не вырабатывается в организме естественным путём. Этому веществу присущи все общие для ретиноидов свойства. Ретинола ацетат выпускается в разных формах: масляный раствор, капсулы, раствор для инъекций и готовые косметические средства: кремы, сыворотки, масло.

Ретинил ретиноат для кожи лица

Ретинил ретиноат представляет собой гибрид ретинола и ретиноевой кислоты. Это современный ретиноид, сравнимый по своей активности с ретиноевой кислотой, но лишённый её побочных эффектов. Например, он не повышает фотосенсибилизацию кожи, поэтому средства с ретинил ретиноатом можно использовать днём.

Ретинальдегид для кожи лица

Ретинальдегид — это современная форма витамина А, которая совсем недавно появилась на корейском рынке. Доказано, что она в 10 раз мощнее обычного ретинола, при этом действует гораздо мягче и сохраняет влагу в эпидермисе.

Как правильно пользоваться косметикой с ретинолом?

Применение ретинола должно проводиться под контролем косметолога-дерматолога. В первые пару недель будьте готовы к неприятным реакциям кожи, например к сильной сухости, шелушению, повышению чувствительности. Через некоторое время эти явления сходят на нет. Чтобы не шокировать кожу мощным стимулирующим эффектом, приучайте её к ретинолу постепенно. Начните с использования 1-2 раза в неделю. Если кожа реагирует нормально, можно постепенно сокращать интервал, вплоть до ежедневного применения. 

Приводим пошаговую инструкцию как правильно пользоваться косметикой для лица с ретинолом. 

1. Очистите кожу средством для умывания (для жирной – гель, для сухой- пенка или молочко).
2. Тщательно просушите лицо бумажным полотенцем.
3. Нанесите средство с ретинолом. Его можно использовать как на всём лице, так и на отдельных участках.
4. Пользуйтесь средствами с ретинолом один раз в сутки – вечером, поскольку они повышают чувствительность к ультрафиолету.
5. Утром нанесите крем или флюид с высоким SPF.
6. Поначалу ретинол провоцирует сухость и шелушение кожи, поэтому сочетайте его с увлажняющими средствами.
7. Проконсультируйтесь с косметологом по поводу сочетания ваших уходовых средств и препаратов с ретинолом. Некоторые ингредиенты могут вступать во взаимодействие, влияя на активность друг друга.
8. Для жирной кожи больше подходят сыворотки с ретинолом, а для сухой – масло.

Ретиноиды и где они обитают

Автор блога DON’T TOUCH MY FACE написала подробную статью с ответами на вопросы о ретиноидах, их свойствах и их воздействии на нашу кожу. Одним из любимых  действенных средств с ретиноидами автор считает PRO-HEAL® SERUM ADVANCE+® – уникальную сыворотку с витамином С от iS CLINICAL®.

Что такое ретиноиды?
Это название веществ, относящихся к витамину А.

Почему ретиноиды – это такая обсуждаемая тема?
Потому что это один из очень немногих ингредиентов косметики, которые правда могут что-то делать с кожей. А точнее – омолаживать и крайне эффективно бороться с акне. Они используются уже очень давно, но массово в косметику их добавлять стали пару лет назад. Потому что покупатели стали умными и узнали, что мало что в косметике правда может серьёзно работать, и экстрактом фиалки, собранной на растущую луну, их уже не впечатлить. Ретиноиды очень хорошо изучены, у них огромная доказательная база. Они работают, но есть много факторов.

Какие бывают ретиноиды?
Они делятся на поколения, в каждом есть более сильные и более слабые формы. Часто любой ретиноид называют ретинолом, потому что так привычнее и проще.

Ретиноиды первого поколения
Ретинилпальмитат, ретинол, ретинальдегид, третиноин (транс-ретиноевая кислота).

Третиноин – самый сильный, потому что родственный коже, в России в косметике запрещён. Используется в концентрации 0.025-0.1%.

Остальные должны сначала преобразоваться до третиноина в коже, а потом уже работают.  Цепочка преобразования такая:

Ретинилпальмитат > Ретинол > Ретинальдегид > Третиноин 

Ретинилпальмитат сначала должен превратиться в ретинол, потом в ретианльдегид, и только потом в третиноин.

Чем раньше в цепочке находится вещество, тем оно слабее, потому что нужно пройти больше ступеней преобразования, а во время преобразования какой-то объём “полезности” теряется.  Чем ближе в цепочке ингредиент к третиноину, тем он эффективнее и агрессивнее. Ретинилпальмитат в косметике как омолаживающий ингредиент не работает, потому что практически не проникает в кожу, даже если его в креме очень много. Если в антиэйдж-средстве с ретиноидами в составе есть только он, то это неэффективное средство, не покупайте его.

Ретинол и ретинальдегид уже вполне себе эффективны. Ретинол встречается чаще всего, обычно в концентрации 0.15-1%. Чем выше концентрация, тем сильнее эффект и тем выше риск раздражения.

Ретинальдегид встречается реже, потому что он очень нестабильный.

Ретиноидов второго поколения в косметике не встречается.

Ретиноиды третьего поколения
Адапален и тазаротен.

Тазаротен самый сильный, но в России, опять же, не продаётся, и прописывают его при псориазе.

Адапален продаётся, но встречается только в аптечных средствах. Обычно адапален назначают при акне, но и как антивозрастной ингредиент он тоже работает. Очень сильной сухости и раздражений он не даст (особенно при правильном сопутствующем уходе).

Ретиноиды третьего поколения в целом в мире куда менее популярны, чем ретиноиды первого, потому что они похуже изучены и обычно их назначают только при акне и псориазе.

Производные ретиноидов
Ретинил ацетат, ретинил ретиноат, гидроксипинаколон ретиноат, ну вы поняли.
Влияние производных ретинола не очень хорошо изучено, но в целом они показывают какие-то результаты. При этом они крайне редко раздражают кожу, поэтому хорошо подходят людям с чувствительной кожей, и с них удобно начинать использование ретиноидов.

В последнее время в косметике часто встречается Hydroxypinacolone Retinoate (HPR). Считается, что ему не нужно конвертироваться в третиноин и он работает сам по себе. Выглядит как многообещающий ингредиент, но каких-то конкретных данных по нему мало, хоть все и хорошие.

Бакучиол
Это не ретиноид, но по механизму действия и эффекту на коже он напоминает ретиноиды, при этом не вызывают раздражения. Исследований мало, но все показывают, что эффект похож на ретинол. В ближайшие пару лет появится много средств с бакучиолом, они подходят для чувствительной кожи.

 

Как ретиноиды действуют на кожу

Как ретиноиды омолаживают кожу?
Ретиноиды действуют на кожу на разных уровнять. Если совсем просто, они заставляют кожу быстрее обновляться. Если чуть сложнее, то они подают клеткам кожи сигнал производить коллаген, а коллаген – это вещество, которое отвечает за упругость кожи, и его выработка и качество снижаются со временем. Ещё ретиноиды ускоряют деление клеток.

А как они помогают с акне?
Ретиноиды снижают выработку кожного жира и разжижают его. Плюс, обновление кожи тоже довольно хорошо влияет на акне. Поверхностные ретиноиды используют при лёгкой и средней формах акне. При тяжёлой – нет, потому что они могут нанести больше вреда чем пользы.

Что ещё они могут делать?
Провоцируют обновление кожи, а это значит, что они могут помогать при тех состояниях, которые требуют более быстрого обновления. Например, при пигментации любого типа, растяжках и неглубоких шрамах.

Кому ими пользоваться надо, а кому – нет.

Всем ли нужно пользоваться ретинолом?
Конечно, нет. Любой активной косметикой нужно пользоваться только если у вас есть проблема, которую эта косметика решает. Ретиноиды работают на омоложение и против акне. Если вы моложе 30-35 лет и у вас нет акне, то ретиноиды вам не нужны.

С какого возраста можно пользоваться ретиноидами?
Я не сторонник косметики по возрасту, потому что он не всегда отражает состояние кожи. Для акне ретиноиды можно использовать в любом возрасте (желательно поговорить об этом с врачом, если есть возможность). Для антиэйджа средний возраст, когда стоит начать – 30-35 лет. Вообще, лучше всего начинать когда на лице появляются признаки старения (сухие морщинки вокруг глаз не в счёт).

У меня молодая кожа без особых проблем, надо ли мне пользоваться ретиноидами?
Нет.

Постарею ли я раньше времени, если начну пользоваться ретиноидами раньше условных 30?
Нет. Но есть данные, что ресурс кожи ограничен. И если вы начнёте заставлять её обновляться быстрее рано, то есть вероятность, что в более зрелом возрасте ретиноиды уже не будут работать так хорошо. Это не значит что вы постареете. Это значит, что всему своё время.

Поздно ли начинать пользоваться ретиноидами после 40 лет?
Нет.

 

Как выбрать средство с ретиноидами

Чем выше концентрация и чем сильнее ретиноид, тем лучше, да?
Нет. Концентрация и форма действительно важны, но высокая концентрация не равно классный результат. Я тут постоянно повторяю, что чем выше концентрация и чем активнее ретиноид, тем он эффективнее, но тем сильнее он раздражает кожу. А раздражение кожи – это плохо. К тому же, есть данные, что намного эффективнее использовать более щадящие формы ретиноидов, но регулярно (каждый день, через день или раз в два дня), чем сильные раз в неделю и после использования неделю ждать когда кожа заживёт. У кожи есть ограниченный ресурс восстановления, и лучше ей с самого начала не вредить.

Какой ретиноид лучше для акне, а какой-для омоложения?
Все ретиноиды помогают и при акне, и для анти-эйджа. Но конкретно адапален на акне работает лучше, чем на омоложение. Но всё ещё омолаживает. В целом, выбирать можно любой.

Как понять какая концентрация ретиноида в средстве?
Обычно это написано либо на упаковке, либо на сайте. Если не написано нигде, это значит, что она достаточно низкая, до 0.3%.

На что ещё нужно обращать внимание при выборе средства?
Очень большую роль в том, насколько средство эффективно и агрессивно, решает общая формула средства. Две сыворотки с одинаковым содержанием одного и того же ретиноида будут действовать по-разному, в зависимости от того, какие ещё ингредиенты содержатся в средстве. Сыворотка со спиртом будет действовать эффективнее и сильнее раздражать. Сыворотка, в которую добавили масла и церамиды – слабее и мягче. Поэтому тут я советую внимательно читать описание и смотреть состав. Если список ингредиентов короткий, а ретинол не в конце списка, то средство, скорее всего, сильное и будет раздражать. Если список ингредиентов длинный, ретинол ближе к середине, а в формуле есть масла, силиконы, глицерин и так далее, то, скорее всего, средство мягкое.
В целом, по составу можно прикинуть как средство будет действовать на коже, но реальность может не совпасть с ожиданием.

Важно ли в какой упаковке продаётся средство с ретинолом.
Да, важно. Ретиноиды – довольно капризные и нестабильные ингредиенты, быстро распадаются на свету и в воде. Поэтому нужно чтобы упаковка была либо непрозрачной, либо в тёмном стекле. Желательно, чтобы у неё был ограничен доступ воздуха. В целом, баночка с пипеткой – норм, но дозатор лучше.

Почему сыворотки с ретиноидами такие дорогие?
Потому что это ингредиент, который сам по себе стоит дорого, и средство с ним формулировать сложно. Ретиноиды чувствительны к свету, им нужна специальная упаковка. Недорогие ретиноиды существуют, но они все будут раздражать кожу. Более дорогие будут такими же эффективными, но с меньшим количеством раздражений.

 

Как пользоваться чтобы не страдать

Как начать пользоваться ретиноидами?
Начинать лучше со слабых средств или средних (там внизу я поясняю что это), и с низких концентраций. Если результат устраивает, всё супер, продолжайте им пользоваться и дальше. Если хочется ещё, берите более сильное средство. Наносить нужно тонким слоем.

Как часто пользоваться ретиноидами?
Всё зависит от конкретного средства. Но хорошая стратегия – сначала использовать раз в три-четыре дня, смотреть на реакцию кожи. Есть всё ок, пользоваться раз в два дня. И так до тех пор, пока не подберёте оптимальную для себя. Универсального ответа как часто пользоваться нет. Я пользуюсь примерно раз в два дня.

В какой момент ухода пользоваться?
Ретиноиды традиционно рекомендуют использовать вечером. Но это не строгая рекомендация, некоторые вполне можно и днём. После умывания на чистую кожу. Сухую или влажную – неважно. После впитывания можно наносить крем или что вы там наносите. Я – увлажняющий крем. Что именно наносить – неважно.

Можно ли сочетать ретинол и кислоты / ретинол и витамин С?
Можно, но это зависит от конкретных средств. Если вы пользуетесь мягкими ретиноидами, которые не дают раздражений, то совмещайте их с чем хотите. Если пользуетесь сильным средством, от которого кожа краснеет и шелушится, то использовать ещё и кислоты с витамином С не надо, потому что у вас отвалится лицо. Ингредиентов, с которыми их нельзя совмещать, нет. Всё упирается только в то, как это сочетание будет раздражать или не раздражать кожу. Я бы не стала использовать ретинол и кислоты / витамин С одновременно, то есть в один приём, потому что так повышается риск раздражения. Лучше разносить их по разным дням, либо пользоваться одним утром, другим – вечером. Опять же, всё зависит от конкретных средств и вашей кожи.

Какие бывают проблемы при использованиии ретиноидов?
Повышение чувствительности, раздражённость, сухость.

Какая реакция на ретиноиды нормальная?
Краснота, шелушение, повышение чувствительности. При акне – обострение в начале использования. Всё это должно пройти через пару месяцев, если не прошло, нужно сменить средство.

Как уменьшить раздражение или вообще его избежать?
Лучше всего начинать со слабых средств (внизу очень много примеров) и постепенно переходить к более сильным. Если вы сразу взяли слишком сильное для вас средство, имеет смысл на первых порах смешивать его с обычным кремом до тех пор, пока раздражение не пройдёт.
Кроме этого, использовать очень мягкое умывание, хорошо увлажнять и пользоваться кремами, восстанавливающими защитный барьер кожи и успокаивающими. На таких ищите надпись cica-, barrier repair, ceramide, soothing, anti-irritation. Хорошо, если в них будут содержаться пантенол, аллантоин, церамиды, холестерол, ниацинамид.

Какие у ретиноидов есть противопоказания?
В целом, никаких. При атопическом дерматите и  очень чувствительной коже они, скорее всего, не подойдут, но кое-какие варианты попробовать можно. Розацеа и купероз в целом – не противопоказание. У меня лёгкая форма розацеа и купероз. При хорошо подобранном средстве у меня нет никаких плохих реакций.

 

Нюансы использования

Нужно ли делать перерывы при использовании ретиноидов?
Нет. Ретиноиды работают пока вы ими пользуетесь. Другое дело, когда вы пользуетесь ими для пигментации. Пигментация прошла – можно перестать пользоваться.

Можно ли пользоваться ретиноидами летом?
Можно. Если постоянно и тщательно защищаться от солнца.

Почему при применении ретиноидов нужно защищаться от солнца?
Ну вообще защищаться от солнца нужно в любом случае, даже если вы не пользуетесь ни ретинолом, ни кислотами. Примите это как данность. Но с ретиноидами это ещё важнее, потому что они повышают фоточувствительность кожи. То есть делают её более уязвимой к повреждениям от ультрафиолета. Это значит, что все ваши антиэйдж-усилия пройдут напрасно, потому что вместо гладкой ровной кожи получится пигментация.

Нужно ли защищаться от солнца, если пользоваться ретинолом только на ночь?
Да. Ретинол взаимодействует не с солнцем, а с вашей кожей. Ретинол вы утром смыли, а фоточувствительность осталась. С кислотами то же самое.

Можно ли пользоваться ретиноидами точечно на прыщи?
Не стоит. Ретиноиды лучше всего работают когда их наносят на всё лицо. Точечно лучше салициловую кислоту или бензоилпероксид, потому что точечные средства должны снимать воспаление и убивать бактерии, а ретиноиды этого не делают.

Можно ли использовать поверхностные ретиноиды во время беременности?
Этот запрет касается системных ретиноидов, а не косметики. Не стоит использовать кремы с третиноином, потому что есть подозрения (пока толком не подтвердившиеся), что они могут вредить. Слабые формы ретиноидов и ретинол в низкой концентрации можно.

Можно ли использовать ретиноиды вокруг глаз?
Можно, но нужно следить за реакцией. Не стоит наносить близко к ресничному краю. Если ваше средство раздражает кожу, то для использования вокруг глаз есть смысл смешать его с обычным кремом. Если и это не подходит, имеет смысл попробовать специальный крем для глаз с ретиноидами.

Бывает ли аллергия на ретиноиды?
Бывает.

Бывает ли привыкание к ретиноидам?
Нет.

 

Средства

Конечно, средств с ретиноидами в мире намного больше, чем я могу написать. Я тут пишу про те, которые относительно легко купить и на которые, скорее всего, можно найти отзывы. Если вы знаете про какой-то крем, про который я не написала, и вам интересно насколько он сильный и что в нём содержится, то попробуйте понять это сами. Извините.

Самые мягкие
Это средства, которые содержат производные ретиноидов, бакучиол, либо низкие концентрации ретинола. Чаще всего такие бывают в форме масел, потому что масла вообще крайне плохо проникают в глубокие слои кожи и поэтому тормозят доставку ретиноидов. На них обычно написано что-то типа “ретиналь”, “ретинальт”, “ретиноид”, “био-ретиноид”- слова, которые напоминают “ретинол”. Вариаций бесконечное количество.

Это средства, с которых стоит начать, если вы боитесь ретиноидов и если каких-то особенных проблем у вас нет, но очень любопытно. Раздражения они не дадут, через несколько недель будет лёгкий, но всё ещё заметный эффект в виде разглаживания и сияния, скорее всего помогут с чёрными точками.  Ими можно пользоваться днём.

Средние 
Это средства, которые дают заметный эффект за несколько недель использования и дают не сильное раздражение. Чаще всего они содержат ретинол в сочетании с производными. С этих средств стоит начать, если вы серьёзно настроены на результат.

Я бы сказала, что выбираю средства именно из этой категории, потому что здесь есть тот самый подходящий мне баланс между эффективностью и мягкостью. Мне не нужен сильный эффект (ретиноидами я пользуюсь из-за лёгкой склонности к акне), а моя кожа довольно легко раздражается. А отсутствие раздражений мне важнее чем отсуствие прыщей.

Про каждый конкретный лучше перед покупкой почитать отзывы, потому средства бывают разной степени агрессивности даже внутри одной этой категории.средствами того не стоит, а в России они не продаются.

 

iS CLINICAL PRO-HEAL® SERUM ADVANCE+®. Сыворотка с витамином С и ретинолом

Я пользовалась ею чуть больше двух месяцев и за это время у меня на лице не было ни одного прыща. Если какие-то появлялись, то очень быстро проходили. За время использования очень выровнялся тон кожи, она стала гладкой, ровной и красивой.
Я пользуюсь ею на чистую кожу вечером. Жду минут 5 и наношу нейтральный увлажняющий крем. Я не использую её в один приём с килотами, потому что для меня это слишком много. Я чередую: один день эта сыворотка – другой – кислоты.

 

 

Сильные
Чаще всего такие можно найти у космецевтических компаний. Здесь обычно ретинол и ретинальдегид в довольно высоких концентрациях (от 0.5%). Начинать с них не стоит, их лучше выбирать когда ваша кожа привыкла к средствам из предыдущей категории. Это лучше для тех, у кого уже очевидные признаки старения.

Самые сильные
Это средства, которые дают самый сильный эффект, но при этом сильнее всего раздражают. Они содержат третиноин, адапален, тазаротен. Это для тех, у кого уже есть выраженные признаки старения. Я не фанат таких средств, потому что часто от них больше вреда, чем пользы. Кожа привыкает к ним очень долго, а иногда не привыкает вообще. В целом, лучше пользоваться просто сильными или средними, но регулярно и постоянно, чем страдать от ужасных раздражений третиноина. Но это моё субъективное мнение, оно может отличаться от вашего. Я считаю, что погоня за этими

 

Источник : блог DON’T TOUCH MY FACE

НДЦ Ретиноиды

Научному дерматологическому центру «Ретиноиды» более 20 лет. За годы работы Центр успел приобрести репутацию одного из ведущих дерматологических центров Москвы. Опытные врачи-дерматологи проводят диагностику и лечение заболеваний кожи и волос. В Центре Вы можете сдать все необходимые анализы для точной постановки диагноза, удалить новообразования, а также пройти полный курс лечения.

Центр имеет лицензию на дерматологический приём №ЛО-77-01-016614 от 4 сентября 2018г.

Центр является подразделением АО ФНПП «Ретиноиды» под названием Научный дерматологический центр «Ретиноиды» (НДЦ).

В настоящее время НДЦ «Ретиноиды» – единственный в Москве монопрофильный дерматологический центр. Такая узкая терапевтическая направленность позволяет обеспечить больных высококачественной специализированной помощью.

В Центре работают опытные дерматологи – доктора и кандидаты медицинских наук, специалисты высшей категории. Здесь стараются донести до больных всё передовое, созданное в последние годы для лечения кожных болезней. Используя свои запатентованные оригинальные препараты и методики, в Центре помогают многим больным, страдающим редкими, в том числе наследственными кожными болезнями, лечение которых в прошлом считалось бесперспективным. Специалисты НДЦ «Ретиноиды» щедро делятся своим опытом и знаниями с другими дерматологами – организуют выездные конференции в областные кожно-венерологические диспансеры, читают лекции для врачей, участвуют с докладами в научных конференциях и съездах, публикуют статьи в научных и популярных журналах, выступают по ТВ и радио, консультируют в Интернете (03.ru). Если у пациентов появляются вопросы по выпускаемым препаратам, сотрудники НДЦ всегда приходят на помощь.

Работа Центра построена так, чтобы больной затрачивал как можно меньше времени на обследование. Некоторые анализы делают сразу же, в течение 10–20 минут (соскоб кожи на демодекс, чесотку, грибковые заболевания). Доброжелательное, внимательное отношение к больному, готовность оказать ему помощь как можно быстрее, чётко налаженная работа Центра привлекают к нему внимание не только москвичей, но и жителей других городов.

В НДЦ «Ретиноиды» могут обратиться за помощью больные любого возраста, и она будет оказана независимо от места жительства, прописки, наличия страхового полиса и любых других документов. В Центр Вы можете обратиться с любой проблемой, касающейся здоровья Вашей кожи.

Мы всегда рады встрече с Вами!

Для выбора методов омоложения, лечения и достижения желаемого результата необходима качественная диагностика кожи. В нашем Центре представлена новейшая система профессиональной диагностики кожи лица и волос SOFT PLUS (Италия).

В настоящее время наиболее эффективной методикой устранения гипергидроза являются инъекции ботулотоксинов (Диспорт, Ботокс) в локализованные проблемные зоны.

В НДЦ «Ретиноиды» Вы можете сделать более 1000 видов анализов: клинический и биохимический анализы крови, серологические исследования, гормоны, ВИЧ-диагностика, ДНК-диагностика, биохимия волос, онкомаркеры, аллергодиагностика и многие другие.

В Центре открылось отделение косметологии. На сегодняшний день услуги Центра охватывают практически все области эстетической медицины.

Космецевтика: доказательства существования ретиноидов | Журнал эстетической хирургии

Аннотация

В настоящее время на рынке доступен широкий спектр космецевтических продуктов, но в литературе часто отсутствуют доказательства, подтверждающие их использование. В частности, существует значительное количество доказательств, подтверждающих эффективность третиноина при фотостарении, но доказательств в пользу космецевтики на основе ретиноидов остается немного. Авторы анализируют имеющиеся в литературе данные о космецевтических продуктах, полученных из витамина А, и приходят к выводу, что космецевтические препараты, содержащие ретинальдегид, в крупных рандомизированных контролируемых исследованиях показали наиболее благоприятное воздействие на стареющую кожу.

Витамин А и его производные, также известные как ретиноиды, обычно используются в препаратах против старения для местного применения. Эти космецевтические продукты могут быть классифицированы как натуральные или синтетические производные (таблица 1) и могут быть приобретены без рецепта врача. Однако некоторые составы, такие как третиноин, изотретиноин, алитретиноин, тазаротен и адапален, классифицируются как лекарства, отпускаемые по рецепту (и поэтому не квалифицируются как космецевтика). Для целей данного обзора мы исследуем только космецевтические продукты. 1

Таблица 1.

Натуральные и синтетические производные витамина А

Натуральные
.
Синтетика
.
Ретинол Tazarotene
Ретинил-пальмитат Adapalene
Ретинил-ацетат
ретинальдегида
Третиноин
Isotretinoin
Alitretinoin
Natural
.
Синтетика
.
Ретинол Tazarotene
Ретинил-пальмитат Adapalene
Ретинил-ацетат
ретинальдегида
Третиноин
Изотретиноин    

Натуральные и синтетические производные витамина А

Натуральные
.
Синтетика
.
Ретинол Tazarotene
Ретинил-пальмитат Adapalene
Ретинил-ацетат
ретинальдегида
Третиноин
Isotretinoin
Alitretinoin
Natural
.
Синтетика
.
Ретинол Tazarotene
Ретинил-пальмитат Adapalene
Ретинил-ацетат
ретинальдегида
Третиноин
ISOTRETINEIN
Alitretinoin
0 Механизмы действия

Ретиноиды широко используются в косметических продуктах из-за их эффективности в регуляции роста и дифференцировки эпителиальных клеток. Ретиноиды, представляющие собой липофильные молекулы, оказывают этот эффект за счет своей способности диффундировать через клеточные мембраны. Оказавшись внутри клеток, они связываются со специфическими ядерными рецепторами и модулируют экспрессию генов, участвующих в клеточной пролиферации и дифференцировке. 2 Ретиноиды естественным образом присутствуют в коже, причем ретинол и ретиниловые эфиры являются наиболее распространенной формой. Ретинол вырабатывается в тонком кишечнике по одному из двух механизмов: гидролиз ретиниловых эфиров или окисление каротиноидов.Превращение ретинола в активную форму включает окисление до ретинальдегида, который затем окисляется с образованием активного третиноина. 2

В настоящее время существует два признанных типа: CRABP-1 и CRABP-2. CRABP-2 высоко экспрессируется в эпидермисе. Было обнаружено шесть специфических ядерных рецепторов ретиноевой кислоты (RAR): RAR-α, RAR-β, RAR-γ и ретиноидные Х-рецепторы (RXR) RXR-α, RXR-β и RXR-γ.Ретиноевая кислота, связанная с RAR, напрямую связывается с элементами ответа на ретиноевую кислоту в ДНК и модулирует транскрипцию специфических генов. 3 Действия включают предотвращение активации матриксной металлопротеиназы, окислительного стресса и регенерации внеклеточного матрикса. Ретиноиды также ингибируют дифференцировку кератиноцитов и стимулируют гиперплазию эпидермиса. 2

Pechere et al. 5 провели исследования in vitro и in vivo, изучая антибактериальную активность ретиноидов.Исследования in vitro показали, что ретинальдегид, по сравнению с ретиноевой кислотой и ретинолом, является единственным ретиноидом, обладающим антибактериальной активностью. Исследования in vivo показали, что 0,05% ретинальдегида, нанесенного на лоб и предплечье, коррелирует со снижением количества бактерий при использовании в течение двух недель. Авторы пришли к выводу, что эта антибактериальная активность была частично обусловлена ​​альдегидной группой в изопреноевой боковой цепи.

Однако отсутствуют клинические данные об эффективности местных ретиноидов в качестве антиоксидантов.

Был проведен обзор литературы по различным ретиноидам, используемым в космецевтике, и ниже приводится сводка по каждому производному.

По клиническим, гистологическим или профилометрическим показателям не было отмечено существенных различий между плацебо и ретинилпропионатом.

Watson et al 10 провели клиническое исследование, в котором сравнивали три коммерчески доступных крема и ретиноевую кислоту. Три крема представляли собой увлажняющий крем, 2%-й общий активный комплекс, содержащий пептиды и антиоксиданты, и 6%-й общий активный комплекс, который также содержал ретинилпальмитат <0,2%. Их девять добровольцев подверглись пункционной биопсии предплечий после 12 дней тестирования продуктов.Результаты показали, что состав с 6% общего активного комплекса увеличивал отложение фибриллина-1, сравнимое с наблюдаемым при применении ретиноевой кислоты, а также проколлагена-I. Они пришли к выводу, что неясно, могут ли эти изменения быть связаны исключительно с присутствием ретинилпальмитата.

Таким образом, в литературе нет существенных данных, подтверждающих эффективность местного применения ретинилацетата и ретинилпальмитата в качестве антивозрастных средств. Однако в исследованиях на животных и людях было показано, что местный ретинилпальмитат обеспечивает некоторую степень защиты от УФ-излучения.

Ретинол также индуцировал повышение уровня мРНК и белка CRABP-2. Исследование также показало значительное накопление в эпидермальном ретиниловом эфире при применении ретинола. Однако местный ретинол не вызывал повышения уровня ретиноевой кислоты.

Kafi et al. 12 провели рандомизированное двойное слепое контролируемое транспортным средством исследование эффективности местного 0.4% ретинол в улучшении признаков естественного старения кожи верхней части рук. В их исследовании 23 пациента завершили 24-недельное испытание. Их результаты, по оценке двух ослепленных дерматологов, показали клиническое улучшение мелких морщин после четырех недель лечения. Биопсия их пациентов выявила повышенную экспрессию гликозаминогликанов и выработку коллагена. На основании своих данных авторы рекомендовали не менее двух-трех месяцев лечения, чтобы можно было отметить значительное улучшение.

В литературе показано, что ретинол обладает потенциально полезными свойствами при лечении стареющей кожи. Эти доказательства основаны на небольших субъективных клинических исследованиях, но гистологические данные указывают на то, что есть основания для улучшения стареющей кожи.

В высокой концентрации (0.5%), отмеченные морфологические изменения были аналогичны изменениям, индуцированным 0,1% раствором ретиноевой кислоты для местного применения. Исследование также показало улучшение переносимости при снижении концентрации препарата.

Creidi et al. 14 провели рандомизированное двойное слепое контролируемое исследование, в котором сравнивали местный ретинальдегид (0,05%), ретиноевую кислоту (0,05%) и носитель. В этом исследовании 125 пациентов были набраны в трех центрах во Франции. Пациентов просили применять местные средства в течение 44 недель. Обзор был проведен через 18 и 44 недели с использованием профилометрических методов с использованием силиконовых слепков области «гусиных лапок» на лице каждого пациента.Через 18 недель результаты ретинальдегида и ретиноевой кислоты показали значительное уменьшение морщин и шероховатости. Эффект в 44 недели был все еще значительным, но менее выраженным. Транспортное средство не показало значительного улучшения ни в один из периодов обзора. Также было отмечено, что ретинальдегид лучше переносился и вызывал меньшее раздражение, чем ретиноевая кислота, на протяжении всего периода исследования.

Доказано, что ретинальдегид эффективно разглаживает мелкие и глубокие морщины. Доказательства, подтверждающие его использование, основаны на более масштабных исследованиях ранее упомянутых ретиноидов.Ретинальдегид хорошо переносится пациентами даже в более высоких концентрациях, в отличие от третиноина, который может вызывать значительное раздражение. Концентрация 0,05% эффективна, хорошо переносится и позволяет длительное использование на чувствительных участках, таких как лицо.

Выводы

Существует значительное количество доказательств, подтверждающих эффективность третиноина в лечении фотостарения. Однако доказательств в поддержку космецевтики на основе ретиноидов остается мало.Существует ряд исследований in vitro с меньшим количеством исследований in vivo. Основываясь на иерархических уровнях доказательств (с хорошо спланированными, рандомизированными, контролируемыми исследованиями, обеспечивающими самый высокий уровень), ретинальдегид, по-видимому, является единственным космецевтиком на основе ретиноидов, который эффективен при лечении фотостарения. Большое рандомизированное контролируемое исследование по оценке ретинилпропионата пришло к выводу, что он не оказывает существенного влияния на фотостарение. Имеются данные небольшого рандомизированного контролируемого исследования, показывающие, что ретинол оказывает воздействие на кожу человека, и подтверждающие его потенциал в качестве средства против фотостарения.Однако для дальнейшего изучения этого явления необходимо провести крупномасштабные клинические исследования. Таким образом, мы пришли к выводу, что продукты, содержащие ретинилацетат или ретинилпальмитат, вряд ли окажут значительный положительный эффект, но космецевтика, содержащая ретинальдегид, имеет доказательное подтверждение их пользы для пациентов со стареющей кожей. Ретинол имеет потенциальную пользу, но необходимы дополнительные исследования.

Раскрытие информации

Авторы заявили об отсутствии конфликта интересов в отношении авторства и/или публикации данной статьи.

Финансирование

Авторы не получали финансовой поддержки исследования и/или авторства этой статьи.

Каталожные номера

1.

.

Космецевтика: акцент на местные ретиноиды при фотостарении

.

Клин Дерматол

2008

;

26

:

633

635

.2.

и другие.
.

Ретиноиды в космецевтике

.

Дерматол Терапия

2006

;

19

:

289

296

.3.

.

Ретиноиды при старении

.

Клин Дерматол

1996

;

14

:

207

213

.4.

и другие.
.

Витамин А оказывает фотозащитное действие на кожу, поглощая УФ-излучение

.

J Invest Dermatol

2003

;

121

:

1163

1167

.5.

и другие.
.

Антибактериальная активность ретиноидов для местного применения: случай ретинальдегида

.

Дерматология

2002

;

205

:

153

158

.6.

.

Кожные витамины А и Е при окислительном стрессе, индуцированном ультрафиолетом или химическими веществами

.

Skin Pharmacol

2001

;

14

:

363

372

.7.

и другие.
.

Клинические испытания отбеливающего средства с 10% гелем полностью транс-ретинола

.

Дерматол Сург

2003

;

29

:

155

160

.8.

.

Антиоксиданты и витамины в косметике

.

Клин Дерматол

2001

;

19

:

467

473

.9.

и другие.
.

Клинико-патологическое исследование воздействия местного крема ретинилпропионата на фотостарение кожи

.

Clin Exp Dermatol

1998

;

23

:

162

167

.10.

и другие.
.

Восстановление фотостареющего кожного матрикса путем местного применения косметического средства против старения

.

Br J Дерматол

2008

;

158

:

472

477

.11.

и другие.
.

Нанесение ретинола на кожу человека in vivo вызывает эпидермальную гиперплазию и клеточные белки, связывающие ретиноид, характерные для ретиноевой кислоты, но без измеримых уровней ретиноевой кислоты или раздражения

.

J Invest Dermatol

1995

;

105

:

549

556

.12.

и другие.
.

Оздоровление естественно состарившейся кожи с помощью витамина А (ретинола)

.

Arch Dermatol

2007

;

143

:

606

612

.13.

и другие.
.

Ретинальдегид для местного применения на коже человека: биологические эффекты и переносимость

.

J Invest Dermatol

1994

;

103

:

770

774

.14.

и другие.
.

Профилометрическая оценка фотоповреждения после местного лечения ретинальдегидом и ретиноевой кислотой

.

J Am Acad Dermatol

1998

;

39

:

960

965

.

© 2010 Американское общество эстетической пластической хирургии, Inc.

активных молекул, влияющих на формирование структуры кожи при косметических и дерматологических процедурах

Postepy Dermatol Алергол. 2019 авг; 36(4): 392–397.

Кафедра химии косметического сырья, Фармацевтический факультет, Лодзинский медицинский университет, Лодзь, Польша

Автор, ответственный за переписку. Адрес для корреспонденции: Мальвина Засада, Кафедра химии косметического сырья, Факультет фармации, Лодзинский медицинский университет, ул. Мушинского 1, 90-151 Лодзь, Польша.телефон: +48 606 947 843. электронная почта: [email protected]

Поступила в редакцию 24 марта 2018 г.; Принято 9 апреля 2018 г.

Это статья в открытом доступе, распространяемая в соответствии с условиями лицензии Creative Commons Attribution-NonCommercial-ShareAlike 4. 0 International (CC BY-NC-SA 4.0), позволяющей третьим лицам копировать и распространять материал в любом носителя или формата, а также для повторного микширования, преобразования и использования материала при условии, что оригинальная работа правильно процитирована и указана ее лицензия.

Эта статья была процитирована другими статьями в PMC.

Abstract

Витамин А является первым витамином, одобренным Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в качестве средства против морщин, которое изменяет внешний вид поверхности кожи и оказывает омолаживающее действие. Витамин А находится в группе жирорастворимых веществ и относится к категории ретиноидов. Помимо ретинола, в эту группу входят структурно родственные вещества с биологическими свойствами ретинола. Поскольку биологическая активность веществ различна, в целях стандартизации она приводится в эквивалентах ретинола.Витамин А и его производные относятся к наиболее эффективным веществам, замедляющим процессы старения. Ретиноиды регулируют клеточный апоптоз, дифференцировку и пролиферацию. Противоморщинные свойства ретиноидов способствуют пролиферации кератиноцитов, усиливают защитную функцию эпидермиса, сдерживают трансэпидермальную потерю воды, предохраняют коллаген от деградации и ингибируют активность металлопротеиназ. Активность ретиноидов связана с высоким сродством к ядерным рецепторам: RAR – рецепторам ретиноидной кислоты и RXR – ретиноидным Х-рецепторам.

Ключевые слова: витамин А, ретинол, ретиноиды, старение кожи, дерматология

Введение

содержащие четыре изопреновых звена со структурой «голова к хвосту» [1]. Ретинол, ретиноевый альдегид и ретиноевая кислота относятся к ретиноидам с неароматическим фрагментом β-ионона в своей молекуле. Термин «ретиноид» относится к синтетическим и природным аналогам витамина А.Ретиноиды представляют собой класс соединений, полученных из витамина А или обладающих структурным и/или функциональным сходством с витамином А. Согласно последнему определению, ретиноиды представляют собой молекулы, которые могут связываться с соответствующими ядерными рецепторами и активировать их, а также индуцировать транскрипцию соответствующих генов либо непосредственно, либо напрямую. или после метаболической трансформации [2]. Ретиноиды широко применяются в косметике, являясь сильнодействующим дерматологическим средством, применяемым при угревой сыпи, псориазе и других кожных заболеваниях.

Целью данного исследования является представление и сравнение различных видов использования ретиноидов в косметических и дерматологических процедурах.Кроме того, в данной статье следует рассмотреть вопрос о клеточной активности ретиноидов.

Ретиноиды представляют собой соединения как природных, биологически активных форм витамина А (ретинол, ретиналь и ретиноевая кислота), так и синтетические аналоги ретинола (, ). Синтетические аналоги имеют бензольное кольцо вместо циклогексанового (этретинат, ацитретин, тазаротен). По молекулярной структуре и свойствам ретиноиды можно разделить на три поколения:

Химическая структура ретинола (витамина А1)

Структурные формулы отдельных ретиноидов: ретинол ( А ), ретиналь ( В ), 3- дегидроретиол (витамин А2) ( C ), 13- цис -ретинол ( D )

  • Первое поколение – природные ретиноиды, моноароматические соединения, полученные путем модификации полярных групп на конце и боковой цепи полиенового витамина не действующие избирательно – ретинол (витамин А) и его метаболиты – ретиналь, третиноин, изотретиноин,

  • Второе поколение – моноароматические ретиноиды, синтетические соединения, в которых циклогексеновое кольцо заменено бензольным; синтетические аналоги витамина А (этретинат, ацитретин),

  • Третье поколение – полиароматические ретиноиды, образующиеся в результате циклизации боковой цепи полиена и характеризующиеся избирательной активностью по отношению к рецептору (аротиноид, адапален, тазаротен) [3].

Ретинол, ретиналь и ретиноевая кислота обладают теми же биологическими свойствами, что и витамин А. Ретиноиды участвуют в процессе эмбриогенеза при развитии нервной системы, печени, сердца, почек, кишечника, глаз и конечностей. Ретиноиды используются при лечении так называемой «куриной слепоты», поскольку они отвечают за правильное функционирование органа зрения. Они связаны с образованием родопсина. Они используются в фармакотерапии таких заболеваний, как акне и розацеа, псориаз, рак, воспаление волосяных фолликулов бактериальной этиологии, пиодермия, красная волчанка и ихтиоз.Ретинол не оказывает существенного биологического действия на ткани, но становится активным после превращения в более активные метаболиты, наиболее важным из которых является ретиноевая кислота, характеризующаяся многосторонним действием. Ретиноевая кислота (РК) встречается в виде двух изомеров: полностью -транс--формы и 9--цис-формы , которые влияют на пролиферацию и дифференцировку клеток, регулируя соответствующие гены. Ретиноиды участвуют в разнообразной биологической активности, включая клеточный рост, клеточную сплоченность, иммуномодулирующие эффекты и противоопухолевые функции.

Витамин А и его производные, особенно ретинол, являются веществами, наиболее эффективно замедляющими процесс старения. Жирорастворимый ретинол проникает в роговой слой и незначительно проникает в дерму. Когда ретинол достигает кератиноцита, он проникает внутрь него и связывается с соответствующим рецептором. Выделяют четыре группы рецепторов с высоким сродством к ретинолу (CRBP) [4, 5]. Ретинол стимулирует клеточную активность кератиноцитов, фибробластов, меланоцитов и клеток Лангерганса.Ретинол, взаимодействуя с рецепторами внутри кератиноцитов, способствует их пролиферации, усиливает защитную функцию эпидермиса, уменьшает трансэпидермальную потерю воды, предохраняет коллаген от деградации и ингибирует активность металлопротеиназ, ответственных за деградацию внеклеточного матрикса. Кроме того, он усиливает ремоделирование ретикулярных волокон и стимулирует ангиогенез в сосочковом слое дермы. Раздражающие свойства витамина А и его производных, а также их нестабильность являются факторами, ограничивающими их применение в косметических и фармацевтических продуктах [6].

Ретиноиды: способ действия

Ретиноиды, как соединения, мало растворимые в жидкостях организма (липофильные соединения), нуждаются в специализированных белках для их транспорта (комплекс с транстиретином – (преальбумин) представляет собой ретинол-связывающий белок (витамин А). Результаты исследования Hyung и др. подтвердили новые возможности применения RBP и ретиноидов в качестве стабилизаторов транстиретина [7].Это такие белки, как RBP и CRBP.Цитозольный ретинолсвязывающий белок (CRBP), который присутствует в цитоплазме, показывает сродство к ретинолу, в то время как цитозольный белок, связывающий ретиноевую кислоту (CRABP), имеет сродство к ретиноидной кислоте.Существует два подтипа обеих групп рецепторов: CRBP I и II и CRABP I и II. Внутриклеточная концентрация ретиноидов зависит от их связывания с клеточными CRABP I и II. Исследования показывают, что CRABP II (это основная форма, присутствующая в эпидермисе) гораздо более распространен в коже, чем CRABP I (модулирует уровень ретиноевой кислоты в различных тканях) [8]. Эти белки активируют соответствующие ядерные рецепторы, благодаря чему ретиноиды оказывают свое биологическое действие на определенные ткани, органы и клетки.Ретиноидные ядерные рецепторы (RNR, которые представляют собой рецепторы стероидных гормонов щитовидной железы) включают:

  • рецепторы RA (RAR), их естественным лигандом является ретиноевая кислота (RA), и

  • ретиноидные X-рецепторы (RXR), их природные лигандом является 9- цис -ретиноевая кислота.

Внутри этих рецепторов имеется три типа изотипов: α, β и g (RARα, RARβ, RARγ). Их можно разделить на изоформы. Кожа человека в основном содержит RXRg и RARα.Ретиноиды активируют рецепторы в виде димеров, которые, в свою очередь, связываются с соответствующим RARE-элементом, то есть доменом ДНК-ответа. Они расположены вблизи последовательностей промоторов генов, регулируемых ретиноидами. Экспрессия рецепторов нерегулярна и описана лишь в некоторых тканях и органах, включая эпидермис, дерму, сальные железы и волосяные фолликулы, или в клетках иммунной системы.

Витамин А и его производные участвуют в эмбриогенезе. Ретиноиды принимают участие в развитии нервной системы, печени, сердца, почек, кишечника, глаз и конечностей.Двухстадийное окисление, происходящее в клетках органов-мишеней, приводит к превращению ретинола в его активную форму – ретиноевую кислоту. После попадания в клетку ретинолдегидрогеназа (RDH) или алкогольдегидрогеназа (ADH) катализируют окисление ретинола до ретиналя. Эта реакция может быть обращена тем же ферментом, поскольку окисление ретинола до ретиноевого альдегида является обратимым процессом. Более того, многие ферменты могут катализировать обратную реакцию, то есть превращение ретинамида в ретинол. Это свидетельствует о наличии дополнительного механизма, регулирующего локальную концентрацию ретинола в тканях [4]. В дальнейшем ретинол окисляется до ретиноидной кислоты под действием ретинальдегиддегидрогеназы (RALDH) или некоторых ферментов семейства CYP (принадлежащих к семейству цитохромов Р450). Эта реакция необратима; образующийся продукт является естественным лигандом ядерных рецепторов и отражает активность витамина А. Дальнейшее окисление ретиноевой кислоты ферментом CYP26 приводит к получению неактивных метаболитов витамина А.

Витамин А и его производные, особенно ретинол, относятся к числу наиболее эффективных веществ, замедляющих процесс старения.Жирорастворимый ретинол проникает в роговой слой и в незначительной степени в дерму. Важно увеличить проникновение ретинола, тем самым расширив его спектр действия, и проконтролировать потенциальное действие в лабораторных исследованиях, а затем повысить эффективность процедуры. Ретинол, достигнув кератиноцита, проникает внутрь его и связывается с соответствующим рецептором. Цитозольные ретинолсвязывающие белковые рецепторы проявляют высокое сродство к ретинолу [5, 6]. В эпидермисе ретиноиды могут влиять на секрецию факторов транскрипции и роста.Они отвечают за пролиферацию живого слоя эпидермиса, усиление защитной функции эпидермиса и снижение избыточной трансэпидермальной потери воды (ТЭПВ). Кроме того, ретиноиды защищают от деградации коллагена и ингибируют активность металлопротеиназ, усиливают ангиогенез в сосочковом слое дермы [9, 10]. Раздражающее действие витамина А и его производных и их нестабильность являются факторами, ограничивающими их использование в косметических и фармацевтических продуктах.Внутриклеточное проникновение является основным путем транспорта, при котором молекулы перемещаются через межклеточную цементную структуру, состоящую из церамидов, стеролов, фосфолипидов и жирных кислот. Межклеточный цемент имеет пластинчатую структуру, липидный слой и гидрофильный слой располагаются попеременно [8, 11]. Необходимы дальнейшие исследования активности ретинола в различных косметических формулах, чтобы выбрать тот, который лучше всего переносится кожей, и определить, влияет ли концентрация значительно на эффект, который он оказывает на кожу. Натуральные ретиноиды положительно влияют на параметры кожи. Отличаются хорошей впитываемостью (жирорастворимы), что улучшает функцию кожи. Ретиноиды повышают выработку эпидермальных белков и ускоряют процесс кератинизации, формируя более развитый слой кератина. Ретинол проникает в базальный слой эпидермиса (состоящий из живых (ядерных) клеток, постоянно производящих новые клетки), а также в незначительной степени в дерму и незначительно в подкожную клетчатку.В случае местного применения ретинола происходит взаимодействие со специфическими ядерными рецепторами. Ретинол делает связи между клетками эпидермиса более рыхлыми и способствует кератозу. Кроме того, он усиливает обновление эпидермиса и ускоряет пролиферацию базального слоя эпидермальных клеток и рогового слоя. В кератиноцитах главную роль играет транскрипционный фактор пролиферации АР-1, подвергающийся воздействию различных стимуляторов, факторов роста и цитокинов. В стареющей коже человека, обработанной ретинолом, комплекс AP-1 состоит из c-Jun/c-fos, а фактор транскрипции c-Jun был повышен [12]. Благодаря тому, что ретиноиды оказывают антикомедогенное действие, они регулируют процесс выделения в протоках сальных желез. Самое главное, ретиноиды снижают активность ферментов, участвующих в липогенезе, блокируют дифференцировку и клеточное деление себоцитов [12]. Кроме того, они уменьшают изменение цвета кожи, уменьшают ее пигментацию примерно на 60% и способствуют правильному распределению меланина в коже. Местно применяемые ретиноиды также влияют на функцию меланоцитов, обеспечивая правильное расположение меланина в эпидермисе.Они также блокируют транспорт меланина к клеткам эпидермиса и снижают активность стимулированных меланоцитов. Увеличение синтеза и активности тирозиназы, нарушение последующих стадий меланогенеза или уменьшение количества меланоцитов связано с ингибированием меланогенеза. Ретиноиды также широко известны как биологически активные антивозрастные молекулы. Ретинол стимулирует фибробласты к синтезу коллагеновых волокон (стимулирует активность фибробластов и увеличивает их количество), повышает эластичность кожи (удаляет дегенерированные эластиновые волокна) и способствует ангиогенезу [13]. Некоторые исследования показывают, что ретинол также усиливает выработку эластиновых волокон [14]. Кроме того, ретинол ингибирует матриксные металлопротеиназы (ММП) и усиливает синтез тканевых ингибиторов металлопротеиназ (ТИМП) [15]. Изменения коллагеновых и эластиновых волокон связаны с фотостарением. Это приводит к появлению морщин и потере упругости и эластичности кожи. Атрофия коллагеновых волокон обусловлена ​​повышенной экспрессией коллагеназ (ММР-1), желатиназ (ММР-2) и стромелизина-1 [16], а также повышенной экспрессией эластазы и ММР-9, связанной с деградацией эластиновых волокон.Ретинол противодействует развитию предраковых состояний в результате торможения активности атипичных клеток, что доказано результатами исследований [17]. Клетки кожи, продуцирующие ВКМ, активируются ретинолом и вызывают его выработку в стареющей коже. Активация продукции фибробластов стимулируется посредством пути TGF-β/CTGF. Фактор роста соединительной ткани (CTGF), включая иммуноокрашивание TGF-β1, который является регулятором гомеостаза ECM, увеличивается под действием ретинола [18]. Уменьшая количество кожного сала, выделяемого кожей, ретиноиды снижают склонность к образованию угрей [19].Чрезмерная деградация рогового слоя и кератоз волосяных фолликулов связаны с дефицитом витамина А. Регуляция секреции в протоках сальных желез заставляет ретиноиды оказывать антикомедогенное действие. Ретиноиды снижают активность ферментов, участвующих в липогенезе. Более того, они блокируют клеточное деление себоцитов и дифференцировку [20]. Их широко применяют наружно при лечении акне, псориаза, чрезмерной сухости, кератоза кожи, заболеваний волос и ногтей [13, 20].

Применение в косметологии и дерматологии ()

Таблица 1

Таблица 1

Ретиноидные применения в косметической и дерматологической обработке ухода за кожей

Retinoids 9 Функции / механизм действия Применение в косметическом и дерматологическом лечении
Ретинол (полностью транс ретинол) Ингибирует экспрессию коллагеназы и ММР; стимулирует синтез коллагена типа 1 и ГАГ Средства против морщин, улучшение текстуры, диспигментация, сухость и тонкие линии
Ретиноевая кислота (полностью транс- ретиноевая кислота, третиноин) Стимулирует процесс клеток эпидермиса пролиферации, ускоряет выведение кожного сала, оставшегося в протоках, уменьшая, таким образом, воспаление в сальных железах; ослабляет связи между клетками рогового слоя и подавляет кератоз Акне, псориаз, хроническое воспаление волосяных фолликулов и сальных желез
Ретиниловые эфиры (ретинилацетат и пальмитат) Сначала превращается в ретинол путем расщепления сложноэфирной связи и затем превращается в ретиноевую кислоту, стимулирует пролиферацию клеток эпидермиса, регулирует выделение кожного сала Антиоксидант, морщины, стабилизирующие свойства
Ретинальдегид Сначала окисляется до ретиноевой кислоты с помощью ретинальдегиддегидрогеназы (например,g. , RALDh3) или некоторых ферментов семейства CYP, а затем стимулирует пролиферацию клеток эпидермиса Стабилизирующие свойства, морщины, текстуру
Адапален (нафталинкарбоновая кислота) Изменяет экспрессию генов и синтез мРНК; является сильным модулятором кератинизации клеток волосяных фолликулов, изменяет метаболизм кератиноцитов, увеличивает их пролиферацию и, таким образом, оказывает кератолитическое действие Акне, воспаления, избыточный кератоз
Тазаротин Рецептор-специфический ретиноид регулирует снижение маркеров кератиноцитов дифференцировка, пролиферация кератиноцитов и воспаление Вульгарные угри, псориаз, хроническое фотоповреждение кожи, фотозащита от солнечного света

Третиноин (все транс -ретиноевая кислота) является наиболее биологически активной формой среди ретиноидов, наносимых местно на кожу. Третиноин увеличивает клеточный оборот эпидермиса, а также вызывает дисперсию гранул меланина. Ингибирование ММР Третиноином является результатом блокирования АР-1, а не активации тканевого ингибитора ММР (TIMP1). Наиболее часто используемая концентрация третиноина в терапии акне варьирует от 0,01% до 0,4%. Он выпускается в виде геля или крема для местного применения. Ретиноевая кислота может иметь различные формулы: гель (0,01%, 0,25%), крем (0,025%, 0,05%, 0,1%), микросферы новой технологии (0,04%, 0,1%), раствор (0,04%, 0,1%).05%) и смягчающее (0,05%) [21, 22].

Ретинол чаще всего используется в космецевтике. Он очень стабилен в рецептурах продуктов и хорошо переносится. Он обеспечивает лучшие эффекты, чем ретиноевая кислота, применяемая в эквивалентных дозах. Ретиноевая кислота примерно в 20 раз более эффективна, чем ретинол. Во-первых, ретинол превращается в ретиноевую кислоту посредством двухэтапного процесса окисления. Ретинол обладает способностью связываться с рецепторами ретиноевой кислоты. Процесс начинается, когда свободный ретинол соединяется со специфическим цитоплазматическим белком, связывающим ретинол.Образовавшийся комплекс является субстратом для ретинолдегидрогеназы — фермента, катализирующего превращение ретинола в ретинальдегид. Ретинальдегид окисляется до ретиноевой кислоты ретинальдегидоксидазой [23]. Известно, что ретинол представляет собой молекулу, которая улучшает текстуру кожи, устраняет диспигментацию, сухость и тонкие линии. Оптимальная концентрация, позволяющая сбалансировать раздражение кожи и эффективность, не определена. Концентрация ретинола в косметическом продукте составляет от 0,0015% до 0,3% [24].

Ретиналь представляет собой альдегидную форму витамина А, т.е.е. окисленная форма ретинола. Ретиналь используется в космецевтике, однако его эффективность при лечении кожи ограничена. Подобно сложным эфирам ретинила, это стабильное производное витамина А, но оно лишь слегка разглаживает морщины и улучшает текстуру кожи. По сравнению с ретиноевой кислотой она менее раздражительна и хорошо переносится. Он используется для улучшения признаков фотостарения [25].

Ретиниловые эфиры, такие как ретинилацетат и пальмитат, обычно используются в космецевтике. Они очень стабильны, но сначала их необходимо превратить в ретинол путем расщепления сложноэфирной связи, а на последующем этапе в ретиноевую кислоту.Это приводит к снижению эффективности свойств против морщин (меньшее увеличение толщины эпидермиса) по сравнению с ретинолом и ретиноевой кислотой [26].

Адапален представляет собой производное нафталинкарбоновой кислоты с ретиноидоподобной активностью. В результате внутриклеточной ассоциации с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты изменяет экспрессию генов и синтез мРНК. Он является сильным модулятором кератинизации клеток волосяных фолликулов, кроме того, модифицирует метаболизм кератиноцитов, увеличивает пролиферацию и, таким образом, оказывает кератолитическое действие [20].

Тазаротен, одобренный Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, представляет собой синтетический ретиноид (пролекарство). Он применяется для местного лечения бляшечного псориаза и вульгарных угрей (AV). Тазаротен также используется в качестве дополнительного лечения специфических клинических проявлений хронического фотоповреждения кожи (гиперпигментация и гипопигментация, а также мелкие морщины на лице и доброкачественные лентиго). Тазаротен для местного применения применяют в концентрации от 0,05% до 0,1% [27].

Имеются многочисленные публикации об эффективности различных производных витамина А, применяемых при лечении ювенильных угрей, вульгарных угрей и других видов акне, а также при лечении заболеваний, связанных с кератозными нарушениями, так называемым ихтиозом и псориазом [3] .Имеются сообщения о влиянии средств по уходу за кожей, содержащих не более 0,3% ретинола, на состояние кожи. В самых последних научных статьях о ретиноле описывается комбинация 4% гидрохинона с 1% ретинолом в 24-недельной терапии кожи с солнечным повреждением (фотостарением) и меланодермией [27] и комбинации лиофилизированной ретиноевой кислоты и гидрохинона, применяемые при лечении меланодермия. Лиофилизированная форма кислоты используется для повышения эффективности проникновения в случае чувствительной кожи [28].Ученые из Исследовательского центра кожи Johnson & Johnson сообщили, что стабилизированная форма ретинола стимулировала синтез гиалуроновой кислоты в коже и влияла на экспрессию генов, стимулирующих синтез макромолекул [29]. Ретинол в форме ретинилпальмитата, ретиналя и β-каротина чаще всего используется в косметике [30, 31]. Недавние исследования Kim et al. обратить внимание на низкую стабильность ретинола в косметических формулах (из-за его чувствительности к свету, температуре и т.). Они проанализировали тройные инкапсулированные эмульсии с ретинолом, содержащие поликапролактон, лецитин и диоксид кремния, и пять биомиметических косметических эмульсий М/В, чтобы найти решения против разложения ретинола. Результаты их исследования подтвердили, что стабильность ретинола зависит не только от температуры, но и от типа используемого субстрата и способа приготовления эмульсии.

Выводы

Ретинол и его активные метаболиты, такие как ретиналь, третиноин, изотретиноин и алитретиноин, относятся к группе ретиноидов первого поколения.Ретинол обладает способностью эффективно проникать в роговой слой (липофильная природа ретиноидов). Возраст, клеточный метаболизм, сердечно-сосудистая функция, толщина рогового слоя, уровень гидратации и анализируемая область лица являются важными факторами в терапии зрелой кожи. Поводом для проведения данного исследования послужило количество научных отчетов об активности ретиноидов.

Благодарности

Выражается благодарность Лодзинскому медицинскому университету за финансовую поддержку (грант № 502-03/3-066-02/502-34-094).

Конфликт интересов

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.

Ссылки

1. Номенклатура ретиноидов Рекомендации 1981. Eur J Biochem. 1982; 129:1–5. [PubMed] [Google Scholar]2. Виват-Ханна В, Зуси ФК. Ретиноиды как терапевтические средства: сегодня и завтра. Mini Rev Med Chem. 2005; 5: 755–60. [PubMed] [Google Scholar]3. Халил С., Бардавил Т., Стефан С. и др. Ретиноиды: путешествие от молекулярных структур и механизмов действия к клиническому применению в дерматологии и побочным эффектам.J Дерматолог лечить. 2017; 28: 684–96. [PubMed] [Google Scholar]5. Zizola CF, Frey SK, Jitngarmkusol S, et al. Клеточный ретинол-связывающий белок типа I (CRBP-I) регулирует адипогенез. Мол Селл Биол. 2010;30:3412–20. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]6. Варани Дж., Уорнер Р.Л., Гари-Кермани М. и др. Витамин А препятствует замедлению роста клеток и повышению активности матриксных металлопротеиназ, разрушающих коллаген, и стимулирует накопление коллагена в естественно состарившейся коже человека. Джей Инвест Дерматол. 2000; 114:480–6.[PubMed] [Google Scholar]7. Хён С.Дж., Деру С., Робинсон К.В. Ретинол и ретинол-связывающий белок стабилизируют транстиретин за счет образования ретинолового транспортного комплекса. ACS Chem Biol. 2010;5:1137–46. [PubMed] [Google Scholar]8. Bojarowicz H, Płowiec A. Влияние витамина А на состояние кожи. Пробл Хиг Эпидемиол. 2010;91:352–6. [Google Академия]9. Сорг О., Куенцли С., Кая Г. и др. Предлагаемые механизмы действия производных ретиноидов при лечении старения кожи. J Космет Дерматол. 2005; 4: 237–44.[PubMed] [Google Scholar] 10. Сорг О, Саурат Дж. Х. Актуальные ретиноиды при старении кожи: целенаправленное обновление со ссылкой на индуцированный солнцем эпидермальный дефицит витамина А. Дерматология. 2014; 228:314–25. [PubMed] [Google Scholar] 11. Dong D, Ruuska SE, Levinthal DJ, Noy N. Различная роль клеточных белков I и II, связывающих ретиноевую кислоту, в регуляции передачи сигналов ретиноевой кислотой. Дж. Биол. Хим. 1999; 274:23695–8. [PubMed] [Google Scholar] 12. Shao Y, He T, Fisher GJ, et al. Молекулярная основа омолаживающих свойств ретинола в естественно состарившейся коже человека in vivo.Int J Cosmet Sci. 2017;39:56–65. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]13. Гейгер Дж. , Хоммель Л., Хармс М., Сорат Дж. Х. Пероральная 13-цис-ретиноевая кислота превосходит 9-цис-ретиноевую кислоту в подавлении себосупрессии у людей. J Am Acad Дерматол. 1996; 34: 513–5. [PubMed] [Google Scholar] 14. Россетти Д., Кильманович М.Г., Вигодман С. и соавт. Новый антивозрастной механизм ретинола: индукция синтеза кожного эластина и образования эластиновых волокон. Int J Cosmet Sci. 2011; 33:62–9. [PubMed] [Google Scholar] 15.Сорг О., Антилль С., Кая Г. и др. Ретиноиды в космецевтике. Дерматол Тер. 2006; 19: 289–96. [PubMed] [Google Scholar] 16. Фишер Г.Дж., Ван З.К., Датта С.К. и др. Патофизиология преждевременного старения кожи, вызванного ультрафиолетовым излучением. N Engl J Med. 1997; 337:1419–28. [PubMed] [Google Scholar] 17. Филипс Н., Аулер С., Хьюго Р., Гонсалес С. Благотворное регулирование матриксных металлопротеиназ для здоровья кожи. Фермент рез. 2011;8:427285. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]18. Цюань Т., Шао Ю., Хе Т. и др.Снижение экспрессии фактора роста соединительной ткани (CTGF/CCN2) опосредует потерю коллагена в хронологически стареющей коже человека. Джей Инвест Дерматол. 2010; 130:415–24. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]19. Алдаг К., Ногейра Тейшейра Д., Левенталь П.С. Омоложение кожи с помощью косметических средств, содержащих факторы роста, цитокины и матрикины: обзор литературы. Clin Cosmet Investig Dermatol. 2016;9:411–9. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]20. Ирби С.Э., Йенцер Б.А., Фельдман С.Р.Обзор АДФ при лечении вульгарных угрей. Наркотики. 2008;43:421–4. [PubMed] [Google Scholar] 21. Ньиради Дж., Лукас С., Юсуф М. и др. Стабильность гелевых микросфер третиноина 0,1% Cutis. 2002; 70: 295–8. [PubMed] [Google Scholar] 22. Ascenso A, Ribeiro H, Marques HC, et al. Является ли третиноин ключевым средством для управления фотостарением? Mini Rev Med Chem. 2014;14:629–41. [PubMed] [Google Scholar] 23. Дреалос ЗД. Космецевтики. Вроцлав: Elesevier Urban & Partner; 2011. [Google Scholar]24. Научный комитет безопасности потребителей – SCCS.Rousselle C. Мнение Научного комитета по безопасности потребителей (SCCS) e Окончательная версия мнения о витамине А (ретинол, ретинилацетат и ретинилпальмитат) в косметических продуктах. Регул токсикол фармакол. 2017;84:102–4. [PubMed] [Google Scholar] 25. Крейди П., Гумберт П. Клиническое применение местного ретинальдегида на фотостареющей коже. Дерматология. 1999;199:49–52. [PubMed] [Google Scholar] 27. Рендон М.И., Баркович С. Клиническая оценка схемы лечения 4% гидрохиноном + 1% ретинола для улучшения мелазмы и фотоповреждений при типах кожи по Фитцпатрику III-VI.J Препараты Дерматол. 2016;15:1435–41. [PubMed] [Google Scholar] 28. Hsieh PW, Hung CF, Lin CH, et al. Препарат ретиноевой кислоты против меланодермии способствует всасыванию через кожу с ослабленным раздражением кожи. Евр Джей Фарм Биофарм. 2017; 14:154–63. [PubMed] [Google Scholar] 29. Ли В.Х., Вонг Х.К., Серрано Дж. и др. Местное лечение стабилизированным ретинолом индуцирует экспрессию генов HAS и продукцию HA в коже человека in vitro и in vivo. Арка Дерматол Рез. 2017; 309: 275–83. [PubMed] [Google Scholar] 30. Антилль С., Тран С., Сорг О., Сорат Дж. Х.Проникновение и метаболизм ретиноидов для местного применения в культивируемых ex vivo эксплантатах кожи человека на всю толщину. Skin Pharmacol Physiol. 2004; 17: 124–8. [PubMed] [Google Scholar] 31. Чорилли М., Ригон Р.Б., Каликсто Г. и др. реологическая характеристика и оценка безопасности неионогенных пластинчатых жидкокристаллических систем, содержащих ретинилпальмитат. Дж. Биомед Нанотехнолог. 2016;12:394–403. [PubMed] [Google Scholar]

Контроль качества ретиноидов в коммерческих косметических продуктах — Темова Ракуша — 2021 — Journal of Cosmetic Dermatology

Фон

Ретиноиды широко используются в различных косметических продуктах из-за общего улучшения внешнего вида кожи.Однако концентрация ретиноидов в косметике ограничена, а одна конкретная форма – ретиноевая кислота – запрещена в косметике по соображениям безопасности.

Цели

В рамках этого исследования мы стремились изучить качество значительного числа коммерческих косметических продуктов с ретиноидами с точки зрения их содержания и маркировки, включая также скрининг на наличие ретиноевой кислоты.

Методы

Была разработана и утверждена соответствующая аналитическая методология, основанная на ВЭЖХ-УФ для одновременного определения общих ретиноидов, наряду с методом скрининга ретиноевой кислоты.Подтверждение структурной идентичности более нового ретиноида-гидроксипинаколона ретиноата было выполнено с помощью ЖХ-МС.

Результаты

Наиболее часто обнаруживались ретинол и ретинилпальмитат в концентрациях ниже 0,3% и до 1,3% эквивалента ретинола. Определенное содержание значительно отклонялось от количественно заявленного в семи продуктах (0%-130%). Более чем в половине протестированных продуктов были замечены несоответствия между содержащимся и маркированным ретиноидом.Эти продукты, а также 14 дополнительных антивозрастных косметических средств были проверены на наличие ретиноевой кислоты, которая была обнаружена в двух продуктах.

Выводы

Полученные результаты определения ретиноидов в коммерческих косметических продуктах подтвердили пригодность предлагаемого метода для их рутинного анализа. Наличие ретиноевой кислоты в двух продуктах и ​​определенное содержание ретиноидов выше рекомендаций Научного комитета по безопасности потребителей в 20% тестируемых косметических средств свидетельствуют о необходимости их более строгого регламентирования и контроля качества для обеспечения их эффективности и безопасности.

Работа с ретиноидами в рецептурах против старения и восстановления кожи

Авторское право: elenahramowa / 123RF Стоковое фото

Ретиноиды представляют собой класс растворимых в масле соединений, связанных с витамином А, включая ретинол, ретиналь, ретиноевую кислоту и сложные эфиры ретинила. Каротиноиды, такие как бета-каротин, иногда называют проретиноидами, поскольку они могут быть преобразованы организмом в витамин А.

Ретиноиды выполняют множество важных функций в организме, включая здоровье глаз, регуляцию пролиферации/дифференциации клеток, рост костей, иммунную функцию и активацию генов-супрессоров опухолей.

Основными пищевыми источниками ретиноидов являются растительные каротиноиды и сложные эфиры ретинила, полученные из продуктов животного происхождения 1 . Основной формой витамина А в организме является ретинилпальмитат, который в тонком кишечнике превращается в ретинол. Ретинол представляет собой запасную форму витамина, который также может быть преобразован в ретиналь, важный для здоровья глаз 2 . Ретиноиды обнаруживаются в кератиноцитах в основном в виде ретинола и ретиниловых эфиров.

Ретиноиды используются в Rx-лечении многих дерматологических состояний, включая фотоповрежденную кожу (транс-ретиноевая кислота, тазаротен), прыщи (13-цис-ретиноевая кислота, тазаротен) и псориаз (ацитретин, тазаротен).

Ретиноиды для местного применения, используемые в средствах личной гигиены, включают:

  • Ретинол
  • Ретиналь
  • Ретинилацетат
  • Ретинилпропионат
  • Ретинил ретиноат
  • Гидроксипинаколон ретиноат
  • Ретинилпальмитат

Все эти ретиноиды, за исключением ретинилпальмитата, показали свою эффективность в уменьшении тонких линий и морщин, шероховатости кожи, гиперпигментации и улучшении текстуры кожи. Считается, что ретиноиды работают, увеличивая оборот клеток, предотвращая распад коллагена и утолщая эпидермис.

Ретинол является золотым стандартом и одним из самых эффективных активных средств для восстановления кожи, доступных в настоящее время. При местном применении ретинол окисляется до ретиналя, который далее окисляется до транс-ретиноевой кислоты. Сообщалось, что ретинол примерно в 20 раз менее эффективен, чем транс-ретиноевая кислота, из-за этой дополнительной стадии преобразования.

Ретиноид — обзор | ScienceDirect Topics

Биологические функции, отличные от антиоксидантной активности

Картеноиды и ретиноиды, не содержащие провитамина А, могут вызывать задержку клеточного цикла, при которой снижается передача сигналов рецептора IGF-I, а также уровни циклина D и фосфорилирование белка ретинобластомы [63, 64] были сокращены.Многие биологические эффекты, относящиеся к противораковым возможностям каротиноидов, включая клеточный цикл/пролиферацию/апоптоз, клеточную коммуникацию и другие, могут не полностью зависеть от их основной антиоксидантной функции, могут играть роль дополнительные механизмы. Исследования [55, 56] на крысах, описанные в предыдущем разделе, по-видимому, указывают на то, что часть активности ликопина против РПЖ может быть не связана с его антиоксидантной активностью. Также было обнаружено [65], что ликопин может изменять мевалонатный путь, ингибируя 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент.Экспрессия редуктазы и вызывает инактивацию Ras с последующим ингибированием клеточного роста нескольких раковых клеток, включая клеточные линии РПЖ человека. Недавно Kotake-Nara et al. , [66] сравнили 15 каротиноидов по их антипролиферативному действию на три линии клеток РПЖ человека и пришли к выводу, что фитофлуен, зета-каротин и ликопин, но не фитоен, кантаксантин, бета-криптоксантин и зеаксантин, могут значительно влиять на рост клеток РПЖ. Кроме того, авторы [67] обнаружили, что неоксантин и фукоксантин, богатые в основном шпинатом и съедобными бурыми водорослями соответственно, более эффективны, чем другие протестированные каротиноиды в отношении антипролиферативной активности трех линий клеток РПЖ человека. Эти два каротиноида могут снижать экспрессию белков Bax и Bcl-2 и индуцировать апоптоз посредством активации каспазы 3 .

Как упоминалось выше, некоторые исследования [54, 55] показали, что ликопин может снижать передачу сигналов андрогенов, экспрессию IGF-I и базальные воспалительные сигналы в местных нормальных тканях предстательной железы или опухоли крыс. В исследованиях ксенотрансплантата на мышах [68] ликопин, по-видимому, снижал уровни в плазме крови белка-3, связывающего инсулиноподобный фактор роста, и фактора роста эндотелия сосудов, что может быть частично связано с ингибирующим действием ликопина на рост опухоли.Глобальная экспрессия генов в ответ на 3-месячное вмешательство добавки ликопина была проанализирована в группе из 84 мужчин с низким риском РПЖ [69]. Был сделан вывод, что нет никаких значимых отдельных генов, связанных с ликопиновым вмешательством, хотя исследовательский анализ показал, что Nrf2-опосредованная реакция на окислительный стресс может быть путем in vivo , модулируемым ликопином в тканях предстательной железы человека.

Ретеноиды в нашей системе организма получают из каротиноидов провитамина А или предварительно сформированных ретиноидов, чьи биологические функции, включая противораковые эффекты, в основном опосредованы через два класса семейства ядерных рецепторов, i.е. , рецепторы ретиноевой кислоты (RAR) альфа, бета, гамма и ретиноидные Х-рецепторы (RXR) альфа, бета, гамма [57, 70]. Полностью транс-ретиноевая кислота и изомер 9-цисретиноевой кислоты являются лигандами для RAR и RXR соответственно. Таким образом, активация рецепторов их лигандами может вызывать пролиферацию и дифференцировку клеток. Кроме того, существует несколько сотен структурно неродственных синтетических ретиноидов, обладающих сходными эффектами. Предполагается, что ретиноиды играют роль в регуляции роста и дифференцировки предстательной железы [70-72].Дефицит витамина А может повлиять на раннее развитие предстательной железы, что также показано у мышей с нокаутом RAR gamma с метаплазией и кератинизацией [72]. Гамма-нокаут RAR [72] показал нарушение секреции просвета предстательной железы. В лабораторных исследованиях ретиноиды сами по себе или в сочетании с другими агентами, такими как витамин D [73], могут вызывать остановку клеточного цикла, ингибировать пролиферацию РПЖ или индуцировать апоптоз, а также подавлять канцерогенез предстательной железы [70]. Ретиноиды могут подавлять антиапоптотический Bcl2 и активировать RAR-бета и тканевую трансглюаминазу в клетках РПЖ [74].Было также показано, что ретиноевая кислота ингибирует функцию рецептора андрогенов [75]. Недавно эпигенетические события, такие как гиперметилирование промоторной ДНК, часто наблюдались при многих видах рака, включая РПЖ, и предполагалось, что они участвуют в канцерогенезе. RARbeta2 (RARβ2) — один из часто метилируемых генов, экспрессия которых аномально снижена в злокачественных клетках по сравнению с нормальными аналогами [76, 77]. Неясно, указывает ли это на роль RARb2 в канцерогенезе или прогрессировании рака предстательной железы. Кроме того, стоит изучить вопрос о том, может ли реактивация экспрессии RARb2 деметилирующими агентами (например, 5’аза-дезоксицитидином) [77–79] в сочетании с использованием ретиноидов повысить эффективность лечения РПЖ.

Было показано, что как ретиноиды, так и каротиноиды, не являющиеся провитамином А, могут повышать уровни белка коннексина 43 (Cx43) щелевого соединения (GJC) в некоторых раковых клетках [80-83]. Щелевые контакты, обеспечивающие обмен низкомолекулярными клеточными компонентами (<1000 Да) между соседними клетками, по-видимому, имеют решающее значение для поддержания нормального клеточного фенотипа [80-82].Хотя механизмы недостаточно понятны, GJC участвует в контроле клеточной пролиферации, дифференцировки и апоптоза. Злокачественные клетки обычно дефицитны по GJC [84, 85]. Восстановление белков GJC может восстановить некоторые черты нормального клеточного фенотипа и подавить клеточную трансформацию. Таким образом, белки GJC или белки семейства коннексинов можно рассматривать как супрессоры опухолей. Были также проведены эксперименты, в ходе которых было обнаружено отсутствие корреляции между антиоксидантной способностью протестированных каротиноидов и способностью увеличивать количество белков GJC, что свидетельствует о том, что антиоксидантная активность каротиноидов не связана с их влиянием на регуляцию белков GJC [1, 86, 87]. ].В клинических испытаниях применение высоких доз ликопина у пациентов с РПЖ в течение 3 недель до радикальной простатэктомии, по-видимому, увеличивало экспрессию Cx43 и снижало тяжесть патологии у получавших по сравнению с контрольной группой [88]. Аналогичные исследования были проведены, чтобы показать потенциальную пользу ликопина для улучшения клинических параметров у пациентов с РПЖ [89, 90]. Однако исследование in vitro показало, что ликопин не способен ингибировать клеточную пролиферацию и повышать экспрессию Cx43 в сублинии РС-3 с высокой степенью миастатичности [91, 92].С другой стороны, белок Cx43 не был изменен ликопином и апо-12′-ликопеналом даже в супрафизиологических концентрациях, в то время как пролиферация клеток РПЖ человека DU145 была значительно снижена [25]. клональных клеток РПЖ, которые могут стать резистентными к ликопину, еще предстоит определить.

Как ретиноиды, так и каротиноиды активируют коннексин в основном на уровне транскрипции [1, 82, 87]. Однако кажется, что ретиноиды, но не каротиноиды, не являющиеся провитамином А ( e.г. , бета-каротин, астаксантин и ликопин) активируют коннексин через RAR, поскольку было показано, что антагонисты RAR блокируют ретиноид-индуцированную экспрессию коннексина на транскрипционном и белковом уровнях. Вышеупомянутые каротиноиды, не являющиеся провитамином А, имеют очень небольшое сродство к RAR или RXR. Напротив, антагонист рецептора активации пролиферации пероксисом (PPAR) GW9662 мог блокировать активацию экспрессии коннексина только каротиноидами, но не ретиноидами [86]. Могут ли каротиноиды, не содержащие провитамина А, напрямую связываться с PPAR, еще предстоит выяснить.Однако было высказано предположение [1, 87], что существуют отдельные механизмы, опосредующие регуляцию экспрессии гена коннексина 43 каротиноидами или ретиноидами. Кроме того, с помощью анализов трансфекции чувствительный участок промотора гена коннексина 43 как к ретиноидам, так и к каротиноидам был обнаружен в пределах -158 п.н. и + 209 п.н. от сайта начала транскрипции гена. Интересно, что эта область не содержит обычного канонического элемента ответа RAR или PPAR, а содержит GC-блок Sp1/Sp3. Безусловно, требуются дополнительные исследования, чтобы раскрыть фактические механизмы регуляции, используемые непровитаминовыми каротиноидами А и ретиноидами.

Фенретинид или N-(4-гидроксифенил)ретинамид представляет собой синтетический ретиноид, противоопухолевое действие которого может в значительной степени не зависеть от рецепторов ретиноидов [93, 94]. Многие исследования in vitro и in vivo предполагают, что фенретинид является потенциальным кандидатом на роль химиопрофилактического и терапевтического средства [93-100]. Было показано, что фенретинид индуцирует гибель клеток предстательной железы, генерируя активные формы кислорода [95] или модулируя функции митохондрий [96]. Недавние исследования [7] показали, что фенретинид может подавлять фосфорилирование FAK, AKT, стабильность бета-катенина, экспрессию VEGF и циклина D1 с последующим воздействием на снижение клеточной пролиферации, клеточной миграции и инвазии, а также ангиогенеза клеток РПЖ.Кроме того, исследования на животных показали, что фенретинид может эффективно замедлять развитие и прогрессирование рака предстательной железы [98–100]. Однако исследования на людях не смогли показать его эффективность в качестве профилактического или терапевтического средства против рака предстательной железы [101-104].

Granactive Retinoid: сила ретинола без раздражения

Granactive Retinoid (название INCI: диметилизосорбид (и) гидроксипинаколон ретиноат) представляет собой сложный эфир полностью транс-ретиноевой кислоты косметического качества. Этот активный ингредиент для ухода за кожей принадлежит к классу химических соединений, называемых ретиноидами, которые являются природными и синтетическими производными витамина А, способными связываться с ретиноидными рецепторами. Связывание ретиноидных рецепторов может усиливать экспрессию генов, что эффективно включает и выключает ключевые клеточные функции. Когда ретиноидные рецепторы клеток кожи связываются с ретиноидами, включается каскад механизмов, улучшающих цвет лица. Это может привести к усилению клеточной пролиферации, биосинтезу внеклеточных белков и гликанов и улучшению клеточного обмена. Стимулирование этих антивозрастных процессов в коже имеет решающее значение для борьбы с признаками старения.

Биологические пути к молодости кожи

Стимуляция клеточной пролиферации и обновления клеток важна для нормализации процессов обновления и восстановления клеток.С возрастом кожа человека становится тоньше и менее эластичной, в результате чего кожа становится дряблой, дряблой и морщинистой. Granactive Retinoid (теперь его называют «новый ретиноид») помогает восстановить упругость, эластичность и увлажнение кожи, придавая ей сияющий и свежий вид. Более того, новый ретиноид стимулирует пролиферацию клеток кожи; восстановление толщины кожи, которая со временем стала тоньше. Эти процессы помогают заполнить линии и морщины, чтобы придать молодость, защищая кожу от дальнейшего развития морщин.Эффективность нового ретиноида при заполнении линий и морщин можно увидеть на Рис. 1 .

Новый ретиноид настоятельно рекомендуется для улучшения чистоты кожи при использовании в сочетании с процедурами против акне, описанными в монографии. Этот косметический ингредиент способствует обмену и обновлению клеток, что приводит к улучшению чистоты кожи и появлению более здорового цвета лица.

Задачи по химии витамина А

Хотя преимущества ретиноидов известны уже несколько десятилетий, раздражение кожи, фотохимическая нестабильность и токсичность препятствуют их использованию.Ретиноевая кислота — это ингредиент для местного применения, известный своими антивозрастными свойствами; однако он может вызывать раздражение кожи и продается по рецепту. В последние годы более мягкие синтетические и натуральные производные стали популярными альтернативами ретиноевой кислоте. Эти производные метаболизируются клетками кожи в активную форму.

Ретинол (витамин А) является наиболее популярным ретиноидом для местного применения, используемым на сегодняшний день, но его раздражающее действие на кожу и неустойчивость к солнечному свету ограничивают область применения и привлекательность.Сложные эфиры ретинола часто используются для снижения потенциала раздражения и повышения стабильности, но компромиссом является снижение активности и преимуществ ретиноидов.

Возможности ухода за кожей с витамином А

Новый ретиноид представляет собой антивозрастной продукт нового поколения, обладающий эффективностью ретинола и производных ретиноидов со значительно более низким потенциалом раздражения, тем самым поддерживая чистую, заметно более молодую кожу с лучшим признанием потребителей. Механизм действия нового ретиноида усовершенствован по сравнению с производными ретинола.Для взаимодействия с ретиноидными рецепторами ретинол должен сначала метаболизироваться в более активные формы, такие как ретинальдегид и ретиноевая кислота, с использованием нескольких ферментативных стадий. Новый ретиноид уникален тем, что он обрабатывает врожденную ретиноевую активность, связываясь напрямую с ретиноидными рецепторами без необходимости метаболического распада в более биологически активные формы. Новый ретиноид прошел дерматологические испытания, чтобы предложить меньший потенциал раздражения, чем ретинол, обеспечивая мягкий, безопасный и эффективный антивозрастной ретиноид (см. Рисунок 2 и Таблица 1 ).

Производительность

Ретиноиды считаются одними из самых мощных (если не самых мощных) и эффективных антивозрастных активных соединений. Две основные причины, по которым использование ретиноидов не является универсальным, — это проблемы, связанные с потенциалом раздражения и стабильностью. Решение этих проблем без негативного влияния на эффективность обеспечивает прорыв в возможностях витамина А в косметических рецептурах.

Известно, что

Ретиноиды положительно влияют на стареющую кожу. 1 Новый ретиноид борется с появлением тонких линий и морщин, делая кожу моложе, одновременно повышая эластичность кожи и делая ее более упругой и гладкой. Это достигается за счет того, что ретиноиды увеличивают скорость обновления кожи, а также снижают скорость распада коллагена, что приводит к более упругой и молодой коже.

Тот же процесс улучшает общую чистоту кожи, улучшает ее внешний вид, делая цвет лица более здоровым. Темные пятна и дефекты кожи уменьшаются, что делает тон кожи более ровным в результате того, что ретиноид способствует отшелушиванию клеток кожи и замедляет выработку меланина, что придает коже более яркий и сияющий вид.Наблюдается уменьшение размера пор, что приводит к общему повышению чистоты кожи. Новый ретиноид обеспечивает более высокую эффективность по сравнению с производными ретинола, но со значительно более низким потенциалом раздражения.

Состав

Новый ретиноид предназначен для поддержки омолаживающих косметических процедур и средств против акне, обеспечивая эффективную активную доставку с низким уровнем раздражающего действия в ежедневных поддерживающих процедурах. Новый ретиноид доступен в виде концентрированной и легко формулируемой безводной матрицы, содержащей 10% активного ретиноида в растворителе премиум-класса. Это обеспечивает простоту приготовления эмульсий М/В, эмульсий В/М и других типов формул.

Области применения включают (но не ограничиваются) средства по уходу за кожей, декоративную косметику и средства по уходу за телом. Для заявлений против акне ретиноид должен быть составлен совместно с утвержденным активным средством против акне в соответствии с региональным законодательством. Новый ретиноид следует добавлять в масляную фазу всех типов эмульсий с уровнем клинического использования 1-2%. Более высокие уровни возможны без раздражения, в зависимости от формулы.

Рекомендуется составлять новый ретиноид таким образом, чтобы избежать попадания воздуха/кислорода в конечный косметический продукт. Как и все ретиноиды, высокоспецифичный набор сопряженных двойных связей подвержен окислению, что приводит к деградации. В результате для защиты нового ретиноида в формуле рекомендуются традиционные антиоксиданты, такие как витамин Е, ВНТ, ВНА и т. д. Тем не менее, было обнаружено, что новый ретиноид обладает в 10 раз лучшей окислительной стабильностью, чем ретинол в ДМИ, в тестах на термический стресс (см. Тесты стабильности гранактивного ретиноида на термический стресс по сравнению с ретинолом в диметилизосорбиде ).

Соответствие нормативным требованиям

Granactive Retinoid соответствует требованиям большинства регионов мира, включая Китай. Он указан как утвержденный существующий ингредиент в списке IECIC Китая 2014 года.

Заключение

Granactive Retinoid дает разработчикам рецептур возможность использовать мощные омолаживающие свойства ретиноидов без раздражения и проблем со стабильностью, традиционно связанных с предыдущими поколениями аналогов витамина А.

Ингредиент может быть включен в широкий спектр составов и идеально соответствует глобальной тенденции к более мягким продуктам.

Благодаря своему превосходному профилю раздражения и стабильности, Granactive Retinoid открывает новые и захватывающие возможности с витамином А, одним из самых надежных эффективных антивозрастных активных ингредиентов.

. :

Вышеупомянутый платный контент был создан и размещен от имени Спонсора.Предоставленный контент создается исключительно Спонсором или его аффилированными лицами, и Спонсор несет ответственность за точность, полноту и достоверность всей включенной информации. Косметика и туалетные принадлежности предпринимает шаги, чтобы гарантировать, что вы не перепутаете спонсируемый контент с контентом, созданным Косметика и туалетные принадлежности и регулируемым его редакционной политикой.

Ретинол (витамин А) и его применение в косметологии и дерматологии

Ретинол — витамин А, жирорастворимый витамин, который участвует во многих метаболических процессах в организме: стимулирует деление клеток, улучшает заживление кожи и слизистых оболочек , повышает иммунитет, необходим для зрения.

Ретинол, витамин А является жирорастворимым витамином. Это первый витамин, который был открыт в 1913 году, поэтому в названии он получил первую букву «А» алфавита.

Источники ретинола

В организме ретинол синтезируется из β-каротина, который мы получаем с пищей. Бета-каротин содержится в овощах (морковь, шпинат, болгарский перец). Важнейшим источником витамина А является рыбий жир и печень, так как сочетание ретинола с жирами увеличивает его усвоение.

Из-за низкой абсорбции ретинола из растительной пищи у веганов может быть хронический дефицит витамина А.

Предостережения

Ретинол — это жирорастворимый витамин. Поскольку это один из важных витаминов для жизнедеятельности нашего организма, организм способен накапливать его впрок. Поэтому чрезмерное поступление витамина А внутрь может вызвать негативные последствия для организма.

Витамин А при приеме внутрь в больших дозах может накапливаться и оказывать негативное влияние на развитие плода в первом триместре беременности. Поэтому рекомендуется прекратить прием витамина А и системных ретиноидов не менее чем за 3 месяца до предполагаемой беременности.Принимайте витаминные комплексы с витамином А до и во время беременности и в период лактации только по назначению врача!

Ретинол в косметологии и дерматологии

В дерматологии ретинол применяют для улучшения заживления ран, при лечении акне, псориаза.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.