Ретиноиды в косметологии: всё, что нужно знать о них — подробный гид

Ретиноиды. Описание и применение в косметологии

Ретиноиды — это структурные аналоги витамина А (ретинола), который играет важную роль в разных физиологических процессах и в дифференциации тканей (особенно эпителиальных). Ретиноиды влияют на развитие и деление эпителиальных клеток, стимулируют создание новых кровеносных сосудов и выработку соединительно-тканных волокон дермы. Снижают вероятность рака кожи (некоторые формы даже используются в онкологии для лечения отдельных видов рака), уменьшают пигментацию (постакне, пигментные пятна) и показывают антиоксидантную активность.

Ретиноиды используется в качестве активного компонента профессиональной косметики по уходу за кожей. Ретиноиды истончают роговой слой, но при этом уплотняют эпидермис и расположенную под ним дерму. В конечном результате, кожа выглядит плотнее и моложе. Продукция с содержанием ретиноидов стимулирует выработку коллагена и способствует разглаживанию морщин (как мелких, так и более глубоких).

Ретиноиды чувствительны к солнечному свету, поэтому наносить препараты с его содержанием рекомендуется только на ночь. Тем не менее, препараты на основе ретиноидов не повышают восприимчивость кожи к воздействию ультрафиолетовых лучей. Малые количества ретиноидов в сочетании с другими антиоксидантами помогают защитить кожу от вредного воздействия УФ-лучей, включая дальнейшую усиленную защиту от широкого спектра излучений.

По поводу топических ретиноидов ведущие специалисты сошлись во мнении, что лето — не повод отмены данных препаратов. Другое дело — начинать их использование нужно хотя бы за 2 месяца до высокой солнечной активности, для адаптации кожи. Если весной не начинали применять препараты с ретиноидами, то уж тогда летом не стоит ими пользоваться, лучше подождать осени. Если назначить первичным клиентам топические ретиноиды, то к осени они будут готовы к ретиноевым пилингам.

Лекарственные вещества, такие как, транс-ретиноевая кислота (третиноин) и цис-ретиноевая кислота (изотретиноин) в косметических средствах заменены на ретинол (истинный витамин А) и его эфиры — ретинол пальмитат и ретинилацетат. Дело в том, что ретиноевая кислота — это и есть активная форма витамина А, именно она стимулирует генную экспрессию, связываясь непосредственно с ядерными рецепторами клеток.

Ретинол и другие производные с рецепторами связаться не могут, зато они являются естественными предшественниками ретиноевой кислоты — клетка их запасает и по мере необходимости сама конвертирует в активную ретиноевую кислоту.

Если же клеткам поставить уже готовую ретиноевую кислоту (в составе местных или системных препаратов), то клетка лишается возможности регулировать ее расход. А поскольку ретиноевая кислота — соединение высокоактивное с разносторонним и выраженным воздействием на генетический аппарат, мы видим весь спектр последствий — как желательных, так и нежелательных.

Hydroxypinacolone Retinoate (HPR) — РЕТИНОИД — это новая, биологически доступная форма витамина А, которая напрямую связывается с клеточными рецепторами и помогает существенно снизить возникновение морщин и пигментаций.

Это ретиноид последнего поколения, который превосходит все безрецептурные формы (т.е. все кроме третиноина и изотретиноина). И что важно (!) — не дает негативных побочных эффектов, которые присущи активным производным ретиноевой кислоты.

Для РЕТИНОИДА (HPR) характерен:

· Низкий индекс раздражения

· Широкий спектр действия

· Корректный статус окисления

· Повышенная стабильность

· Отсутствие фототоксичности

РЕТИНОИД (HPR)

Клиническое исследование по уходу за кожей глаз

Результаты исследования: самооценка 42 добровольцев, основанная на двухразовом применении препаратов с РЕТИНОДОМ.

Через 1 неделю:

— 98% участников программы отметили улучшение гидратации;

— 88% — уменьшение выраженности «мешков» под глазами.

Через 2 недели:

— 93% участников программы отметили уменьшение появления темных кругов;

— 91% — отметили сияние и яркость кожи.

Через 4 недели:

— 100% участников программы отметили выраженное уменьшение тонких линий;

— 82% — отметили уменьшение морщин.

Если Вы являетесь косметологом, рекомендуем пройти регистрацию и после нашего подтверждения Вам станут доступны прайс-листы и протоколы процедур.

‘;
html += ‘

‘ + json[i][‘label’] + ‘

‘;
html += ‘

‘ + json[i][‘special’] + ‘

‘;
if(json[i][‘special’]){
//цена
//html += ‘

‘ + json[i][‘price’] + ‘

Ретиноиды в косметике

Витамин А относится к жирорастворимым витаминам. Он поступает в организм с растительной пищей в виде каротиноидов и животной в виде ретинола. Под влиянием каротиназы (бета-каротин-диоксигеназа), локализованной в кишечнике, и отчасти в печени и коже, каротин распадается на две молекулы ретиналя, который затем окисляется до ретинола. Далее ретинол всасывается в кровь и транспортными белками доставляется в печень, являющейся основным местом хранения этого витамина. Из печени он поступает ко всем клеткам организма, где с помощью специальных ферментов осуществляется превращение ретинола до ретиналя, а затем до транс-ретиноевой или 9-цис-ретиноевой кислот. Последние проникают в ядро, и связываются с RAR рецепторами для транс-ретиноивой кислоты или RXR для 9-цис-ретиноивой кислоты. При этом они оказывают основное биологическое действие, заключающееся в стимуляции деления и дифференцировки клеток.

Кроме того при нанесении ретиноидов на кожу отмечается уменьшение секреции кожного сала за счет снижения производства триглицеридов, жирных эфиров и восков в себоцитах. При этом не наблюдается образование сквалена, а уровень холестерина, влияющего на барьерные функции кожи, даже увеличивается. Ретиноиды значительно уменьшают воспаление за счет подавления активности лейкоцитов и экспрессии рецепторов, ответственных за воспаление. Ретиноиды способны стимулировать производство коллагена, поэтому они активно применяются в anti-age косметологии.

При нанесении ретиноидов на кожу, они проходят ряд преобразований прежде, чем превратиться в ретиноивую кислоту: ретинилпальмитат-ретинол-ретиннальдегид-ретиноивая кислота. При этом, чем дальше предшественник стоит от активной формы, тем более длительным будет его преобразование.

На сегодняшний день ретиноиды в косметике широко распространены благодаря тому, что позволяют эффективно работать с жирной, проблемной кожей, пигментированной и возрастной. Ретинол в препаратах обычно встречается в концентрации 0,15-1%. Следует обращать внимание на форму ретиноидов. Наиболее часто встречаются третиноин, ретинол, ретинальдегид, эфиры ретинола.

При назначении ретиноидов могут встречаться следующие побочные эффекты, особенно выраженные при системном применении:

• Ретиноидный дерматит

• Хейлит

• Кератит

• Фоточувствительность

В косметологии становится все более популярным вещество бакучиол, которое получают из семян растения псоралея лещинолистная. Бакучил не относится к группе ретиноидов, но по действию на кожу очень их напоминает. Преимущество растительного аналога – отсутствие побочных эффектов.

Необходимо соблюдать следующие правила при использовании ретиноидов:

• Чаще всего применяются в осенне-зимний период. При использовании обязательно применение солнцезащитных средств

• Препарат следует наносить вечером на сухую кожу

• Не следует наносить на кожу век

• Обязательно соблюдение схемы применения, назначенной врачом

• Перед назначением изотретиноина следует исключить беременность (обладает мощным тератогенным действием – занимает второе место после талидомида). Использование изотретиноина в период ожидания ребенка ведет к формированию пороков лицевого черепа, уха и сердца.

Космецевтика: доказательства существования ретиноидов | Aesthetic Surgery Journal

Abstract

В настоящее время на рынке доступен широкий спектр космецевтических продуктов, но в литературе часто отсутствуют доказательства их использования. В частности, существует значительное количество доказательств, подтверждающих эффективность третиноина при фотостарении, но доказательств в пользу космецевтики на основе ретиноидов остается немного. Авторы анализируют имеющиеся в литературе данные о космецевтических продуктах, полученных из витамина А, и приходят к выводу, что космецевтические препараты, содержащие ретинальдегид, в крупных рандомизированных контролируемых исследованиях показали наиболее благоприятное воздействие на стареющую кожу.

космецевтика, косметическая медицина, фотостарение, третиноин, ретинальдегид

Витамин А и его производные, также известные как ретиноиды, обычно используются в местных препаратах против старения. Эти космецевтические продукты могут быть классифицированы как натуральные или синтетические производные (таблица 1) и могут быть приобретены без рецепта врача. Однако некоторые составы, такие как третиноин, изотретиноин, алитретиноин, тазаротен и адапален, классифицируются как лекарства, отпускаемые по рецепту (и поэтому не квалифицируются как космецевтика). Для целей данного обзора мы исследуем только космецевтические продукты. ¹

Таблица 1.

Натуральные и синтетические производные витамина А

Препараты, отпускаемые только по рецепту (которые не рассматриваются в этой статье), выделены курсивом.

Открыть в новой вкладке

Таблица 1.

Натуральные и синтетические производные витамина А

Prescription- только препараты (которые не рассматриваются в этой статье) выделены курсивом.

Открыть в новой вкладке

²

² Эти негеномные действия включают поглощение ультрафиолета (УФ), а также антимикробное, антиоксидантное и пигментное действие.

Pechere et al. ⁵ провели исследования in vitro и in vivo, изучая антибактериальную активность ретиноидов. Исследования in vitro показали, что ретинальдегид, по сравнению с ретиноевой кислотой и ретинолом, является единственным ретиноидом, обладающим антибактериальной активностью. Исследования in vivo показали, что 0,05% ретинальдегида, нанесенного на лоб и предплечье, коррелирует со снижением количества бактерий при использовании в течение двух недель. Авторы пришли к выводу, что эта антибактериальная активность была частично обусловлена ​​альдегидной группой в изопреноевой боковой цепи.

Однако отсутствуют клинические данные об эффективности местных ретиноидов в качестве антиоксидантов.

Был проведен обзор литературы по различным ретиноидам, используемым в космецевтике, и ниже приводится сводка по каждому производному.

По клиническим, гистологическим или профилометрическим показателям не было отмечено существенных различий между плацебо и ретинилпропионатом.

Watson et al ¹⁰ провели клиническое исследование, в котором сравнивали три коммерчески доступных крема и ретиноевую кислоту. Три крема представляли собой увлажняющий крем, 2%-й общий активный комплекс, содержащий пептиды и антиоксиданты, и 6%-й общий активный комплекс, который также содержал ретинилпальмитат <0,2%. Их девять добровольцев подверглись пункционной биопсии предплечий после 12 дней тестирования продуктов. Результаты показали, что состав с 6% общего активного комплекса увеличивал отложение фибриллина-1, сравнимое с наблюдаемым при применении ретиноевой кислоты, а также проколлагена-I. Они пришли к выводу, что неясно, могут ли эти изменения быть связаны исключительно с присутствием ретинилпальмитата.

Таким образом, в литературе нет существенных данных, подтверждающих эффективность местного применения ретинилацетата и ретинилпальмитата в качестве антивозрастных средств. Однако в исследованиях на животных и людях было показано, что местный ретинилпальмитат обеспечивает некоторую степень защиты от УФ-излучения.

Ретинол также индуцировал повышение уровня мРНК и белка CRABP-2. Исследование также показало значительное накопление в эпидермальном ретиниловом эфире при применении ретинола. Однако местный ретинол не вызывал повышения уровня ретиноевой кислоты.

Kafi et al. ¹² провели рандомизированное двойное слепое контролируемое исследование с контролем эффективности 0,4% ретинола для местного применения в улучшении признаков естественного старения кожи предплечий. В их исследовании 23 пациента завершили 24-недельное испытание. Их результаты, по оценке двух ослепленных дерматологов, показали клиническое улучшение мелких морщин после четырех недель лечения. Биопсия их пациентов выявила повышенную экспрессию гликозаминогликанов и выработку коллагена. На основании своих данных авторы рекомендовали не менее двух-трех месяцев лечения, чтобы можно было отметить значительное улучшение.

В литературе показано, что ретинол обладает потенциально полезными свойствами при лечении стареющей кожи. Эти доказательства основаны на небольших субъективных клинических исследованиях, но гистологические данные указывают на то, что есть основания для улучшения стареющей кожи.

При высокой концентрации (0,5%) отмеченные морфологические изменения были аналогичны изменениям, вызванным 0,1% ретиноевой кислотой для местного применения. Исследование также показало улучшение переносимости при снижении концентрации препарата.

Крейди и др. ¹⁴ провели рандомизированное двойное слепое контролируемое исследование, в котором сравнивали местный ретинальдегид (0,05%), ретиноевую кислоту (0,05%) и носитель. В этом исследовании 125 пациентов были набраны в трех центрах во Франции. Пациентов просили применять местные средства в течение 44 недель. Обзор был проведен через 18 и 44 недели с использованием профилометрических методов с использованием силиконовых слепков области «гусиных лапок» на лице каждого пациента. Через 18 недель результаты ретинальдегида и ретиноевой кислоты показали значительное уменьшение морщин и шероховатости. Эффект в 44 недели был все еще значительным, но менее выраженным. Транспортное средство не показало значительного улучшения ни в один из периодов обзора. Также было отмечено, что ретинальдегид лучше переносился и вызывал меньшее раздражение, чем ретиноевая кислота, на протяжении всего периода исследования.

Было показано, что ретинальдегид эффективен в разглаживании мелких и глубоких морщин. Доказательства, подтверждающие его использование, основаны на более масштабных исследованиях ранее упомянутых ретиноидов. Ретинальдегид хорошо переносится пациентами даже в более высоких концентрациях, в отличие от третиноина, который может вызывать значительное раздражение. Концентрация 0,05% эффективна, хорошо переносится и позволяет длительное использование на чувствительных участках, таких как лицо.

Основываясь на иерархических уровнях доказательств (с хорошо спланированными, рандомизированными, контролируемыми исследованиями, обеспечивающими самый высокий уровень), ретинальдегид, по-видимому, является единственным космецевтиком на основе ретиноидов, который эффективен при лечении фотостарения. Большое рандомизированное контролируемое исследование по оценке ретинилпропионата пришло к выводу, что он не оказывает существенного влияния на фотостарение. Имеются данные небольшого рандомизированного контролируемого исследования, показывающие, что ретинол оказывает воздействие на кожу человека, и подтверждающие его потенциал в качестве средства против фотостарения. Однако для дальнейшего изучения этого явления необходимо провести крупномасштабные клинические исследования. Таким образом, мы пришли к выводу, что продукты, содержащие ретинилацетат или ретинилпальмитат, вряд ли окажут значительный положительный эффект, но космецевтика, содержащая ретинальдегид, имеет доказательное подтверждение их пользы для пациентов со стареющей кожей. Ретинол имеет потенциальную пользу, но необходимы дополнительные исследования.

Раскрытие информации

Авторы заявили об отсутствии конфликта интересов в отношении авторства и/или публикации данной статьи.

Финансирование

Авторы не получали финансовой поддержки исследования и/или авторства этой статьи.

Каталожные номера

1.

Serri

R

Iorizzo

M

.

Космецевтика: акцент на топические ретиноиды при фотостарении

.

Клин Дерматол

2008

;

26

:

633

—

635

.

2.

Антиль

С

и другие.
.

Ретиноиды в космецевтике

.

Дерматол Терапия

2006

;

19

:

289

—

296

.

3.

Торрас

Н

.

Ретиноиды при старении

.

Клин Дерматол

1996

;

14

:

207

—

213

.

4.

Антиль

С

и другие.
.

Витамин А оказывает фотозащитное действие на кожу, поглощая УФ-В излучение

.

Дж Инвест Дерматол

2003

;

121

:

1163

—

1167

.

5.

Pechere

M

Germanier

L

Siegenthaler

G

и другие.
.

Антибактериальная активность ретиноидов для местного применения: случай ретинальдегида

.

Дерматология

2002

;

205

:

153

—

158

.

6.

Саура

JH

.

Кожные витамины А и Е при окислительном стрессе, индуцированном ультрафиолетом или химическими веществами

.

Skin Pharmacol

2001

;

14

:

363

—

372

.

7.

Йошимура

К

Момосава

А

и другие.
.

Клинические испытания отбеливающего средства с 10% гелем полностью транс-ретинола

.

Дерматол Сург

2003

;

29

:

155

—

160

.

8.

.

Антиоксиданты и витамины в косметике

.

Клин Дерматол

2001

;

19

:

467

—

473

.

9.

Зеленый

C

Фруктовый сад

G

Cerio

R

и другие.
.

Клинико-патологическое исследование воздействия местного крема ретинилпропионата на фотостарение кожи

.

Clin Exp Dermatol

1998

;

23

:

162

—

167

.

10.

Watson

REB

Long

SP

Bowden

JJ

и другие.
.

Восстановление фотостарения дермального матрикса путем местного применения косметического средства против старения

.

Br J Дерматол

2008

;

158

:

472

—

477

.

11.

Duell

EA

Fisher

GJ

и другие.
.

Нанесение ретинола на кожу человека in vivo вызывает эпидермальную гиперплазию и клеточные белки, связывающие ретиноид, характерные для ретиноевой кислоты, но без измеримых уровней ретиноевой кислоты или раздражения

.

J Invest Dermatol

1995

;

105

:

549

—

556

.

12.

Квак

HSR

Шумахер

WE

и другие.
.

Оздоровление естественно состарившейся кожи с помощью витамина А (ретинола)

.

Арч Дерматол

2007

;

143

:

606

—

612

.

13.

Saurat

JH

Didierjean

L

Масграу

E

и другие.
.

Ретинальдегид для местного применения на коже человека: биологические эффекты и переносимость

.

J Invest Dermatol

1994

;

103

:

770

—

774

.

14.

Creidi

P

Vienne

MP

Охониски

S

и другие.
.

Профилометрическая оценка фотоповреждения после местного лечения ретинальдегидом и ретиноевой кислотой

.

J Am Acad Dermatol

1998

;

39

:

960

—

965

.

© 2010 Американское общество эстетической пластической хирургии, Inc.

© 2010 Американское общество эстетической пластической хирургии, Inc.

Ретиноиды в космецевтике – PubMed

Обзор

. 2006 г., сен-октябрь; 19(5):289-96.

doi: 10.1111/j.1529-8019.2006.00086.x.

Оливье Зорг
¹
, Кристоф Антилль, Гюркан Кая, Жан-Илер Сорат

принадлежность

• ¹ Клиника дерматологии, Женевский университетский госпиталь, Женева, Швейцария. [email protected]

• PMID:

  17014484

• DOI:

  10.1111/j.1529-8019.2006.00086.x

Обзор

Olivier Sorg et al.

Дерматол Тер.

2006 сентябрь-октябрь.

. 2006 г., сен-октябрь; 19(5):289-96.

doi: 10.1111/j.1529-8019.2006.00086.x.

Авторы

Оливье Сорг
¹
, Кристоф Антилль, Гюркан Кая, Жан-Илер Сорат

принадлежность

• ¹ Клиника дерматологии, Женевский университетский госпиталь, Женева, Швейцария. [email protected]

• PMID:

  17014484

• DOI:

  10.1111/j.1529-8019.2006.00086.x

Абстрактный

Ретиноиды – это натуральные и синтетические производные витамина А. Они представляют собой липофильные молекулы и легко проникают в эпидермис. Их биологически активные формы могут модулировать экспрессию генов, участвующих в клеточной дифференцировке и пролиферации. Ретиноевая кислота (третиноин), ее 13-цис-изомер изотретиноин, а также различные синтетические ретиноиды используются в терапевтических целях, тогда как ретинальдегид, ретинол и ретиниловые эфиры из-за их контролируемого превращения в ретиноевую кислоту или их прямого рецептор-независимого биологического действия. , можно использовать в качестве космецевтики. Таким образом, ожидается, что эти природные предшественники ретиноевой кислоты будут полезны для (i) обновления клеток эпидермиса, (ii) действия в качестве УФ-фильтров, (iii) предотвращения окислительного стресса, (iv) контроля кожной бактериальной флоры и (v) улучшения старения кожи и фотостарение. Ретинол и ретиниловые эфиры не вызывают раздражения, при этом демонстрируя лишь скромную клиническую эффективность. С другой стороны, ретинальдегид, который довольно хорошо переносится, кажется наиболее эффективным космецевтическим ретиноидом; он обладает значительной эффективностью в отношении окислительного стресса, кожной бактериальной флоры, обновления эпидермиса и фотостарения.

Цитируется

• Использование ретиноидов в местных омолаживающих средствах: целенаправленный обзор клинических данных для традиционных и нанопрепаратов.

  Милошеска Д, Рошкар Р.
  Милошеска Д, и соавт.
  Adv Ther. 2022 Декабрь; 39 (12): 5351-5375. doi: 10.1007/s12325-022-02319-7. Epub 2022 11 октября.
  Adv Ther. 2022.

  PMID: 36220974
  Бесплатная статья ЧВК.

  Обзор.

• Соединения без антибиотиков для заживления хронических ран.

  Олуволе Д.О., Коулман Л., Бьюкенен В., Чен Т., Ла Раджоне Р.М., Лю Л.С.
  Олуволе Д.О. и соавт.
  Фармацевтика. 2022 9 мая; 14 (5): 1021. doi: 10.3390/фармацевтика14051021.
  Фармацевтика. 2022.

  PMID: 35631606
  Бесплатная статья ЧВК.

  Обзор.

• Кожная доставка липидных наночастиц: воздействие на кожу и оценка абсорбции и безопасности.

  Пинту Ф., Фонсека Л.П., де Баррос ДПК.
  Пинто Ф. и др.
  Adv Exp Med Biol. 2022;1357:83-114. doi: 10.1007/978-3-030-88071-2_4.
  Adv Exp Med Biol. 2022.

  PMID: 35583641

• Наноносители как усилители активных ингредиентов в косметической промышленности – проблемы регулирования в Европе и Северной Америке.

  Оливейра К., Коэльо К., Тейшейра Х.А., Феррейра-Сантос П., Ботельо К.М.
  Оливейра С. и др.
  Молекулы. 2022 3 марта; 27 (5): 1669. doi: 10,3390/молекулы27051669.
  Молекулы. 2022.

  PMID: 35268769
  Бесплатная статья ЧВК.

  Обзор.

• Биоактивные соединения для здоровья кожи: обзор.

  Михалак М., Пьержак М., Кречиш Б., Сулига Э.
  Михалак М. и др.
  Питательные вещества. 2021 12 января; 13 (1): 203.